Endokrinologiya

Asformin 1000 mg

Asformin 1000 mg - Biquanidqrupu peroral hipoqlikemik dərman vasitəsidir

DoktorM

Jun 21, 2024 - 15:07

Jul 1, 2024 - 06:31

Asformin 1000 mg

Buraxılış : Reseptli

İxtisas : Endokrinologiya

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Metformin hydrochloride

Asformin 1000 mg Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 1000 mq metformin hidroxlorid vardır

Köməkçi maddələr: polivinilpirrolidon(PVP K30), mikrokristallik sellüloza (AVICEL PH 102), maqnezium stearat, Opadry II white 85F181422.

Təsviri

Ağ rəngli, uzunsov, bir tərəfində"1000"basma yazılı, digər tərəfində bölmə xətti olan örtüklü tabletlərdir.

Tabletlər iki bərabər hissəyə bölünə bilər.

Farmakoterapevtik qrupu

Biquanidqrupu peroral hipoqlikemik dərman vasitəsi.

ATC kodu: А10ВА02

Metformin – hipoqlikemik təsirə malik biquanid olub, plazmada qlükozanın həm bazal (acqarına), həm də postprandial (qida qəbulundan 2 saat sonra) konsentrasiyalarını azaldır. İnsulinin sekresiyasını stimullaşdırmır və beləliklə hipoqlikemiya hipoqlikemiya törətmir.

Metformin hidroxlorid 3 yolla təsir göstərə bilər:

- qaraciyərdə qlükoneogenezi və qlikogenolizi inhibə edərək qlükozanın hasil edilməsiniazaldır

- əzələlərdə insulinə qarşı həssaslığı artıraraq qlükozanın periferik hüceyrələr tərəfindən tutulmasını və istifadəsini yaxşılaşdırır.

Metformin qlikogensintazaya təsir göstərməklə hüceyrədaxili qlikogenin sintezini stimullaşdırır.

Metformin qlükozanınindiyə kimi məlum olanbütün tip membran daşıyıcılarının daşıyıcılıq həcmini artırır.

Metformin lipid metabolizminə müsbət təsir göstərir. Nəzarətli, orta və ya uzunmüddətli klinik tədqiqatlarda metforminin terapevtik dozalarda istifadəsi zamanı göstərilmişdir ki, metformin ümumi xolesterolun (xolesterin) , ASLP xolesterolunun və triqliseridlərin səviyyəsini azaldır.

Farmakokinetikası

Paylanması

Metforminin plazma proteinləri ilə birləşməsi cüzidir. Metformin eritrositlərə nüfuz edir. Gözlənilən orta paylanma həcmi 63-276 l təşkil edir.

Metabolizmi

Metformin böyrək vasitəsilə dəyişilməmiş halda xaric olunur.

Xaric olması

Daxilə qəbuldan sonra terminal yarımxaricolma dövrü təqribən 6,5 saat təşkil edir.

İstifadəsinə göstərişlər

2-ci tip şəkərli diabet: hiperqlikemiyanıntək pəhriz və fiziki hərəkət (idman) ilə nəzarət altında saxlanılması mümkün olmadığı halda qanda qlükozanın yüksək səviyyəsini aşağı salmaq məqsədi ilə - idman və pəhrizə əlavə olaraq.

1-ci tip şəkərli diabet: qanda qlükoza səviyyəsinə nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün insulinlə müalicəyəəlavə olaraq.

Polikistoz yumurtalıq sindromu: insulinə qarşı rezistentliyi aradan qaldırmaq və hiperinsulinemiyanın qarşısını almaq məqsədi ilə.

Şəkərli diabet xəstəliyinin profilaktikası: qlükozaya tolerantlığın pozulması olan xəstələrdə şəkərli diabetin qarşısını almaq məqsədi ilə.

Böyüklərdə monoterapiya və ya digər peroral antidiabetik dərman vasitələrilə yaxud insulinlə kombinəolunmuş şəkildə isifadə oluna bilər.

10 yaşdan yuxarı uşaqlarda və yeniyetmələrdə monoterapiya və ya insulinlə kombinəolunmuş şəkildə isifadə oluna bilər.

2-ci tip şəkərli diabet olan xəstələrdə pəhrizlə müalicəsi effektiv olmadıqda metforminlə müalicəsi

şəkərli diabetinfəsadlarının azalmasını və beləlikləmetformininilk seçim dərman vasitəsi olduğunu göstərmişdir.

Asformin 1000 mg Əks göstərişlər

Metforminə və ya preparatın tərkibindəkikomponentlərdən hər hansı birinəqarşı yüksək həssaslıq.

Diabetik ketoasidoz, diabetik prekoma.

Böyrək çatışmazlığı və ya böyrək funksiyasının pozulması (kreatinin klirensi 60 ml/dəq-dən az, zərdab kreatininin səviyyəsi kişilərdə 1,5 mq/dl-dən çox, qadınlarda 1,4 mq/dl-dən çox).

Dehidratasiya, ağır infeksion xəstəlikləri, şok, yod tərkibli rentgenkontrast maddələrin damardaxili yeridilməsi kimi böyrək funksiyasının pozulmasının yaranmasına səbəb ola bilən kəskin vəziyyətlər.

Ürək və ya tənəffüs çatışmazlığı, yaxınlarda keçirilmiş miokard infarktı, şok kimi toxuma hipoksiyasının yaranmasına səbəb ola bilən kəskin və ya xronik xəstəliklər.

Qaraciyər çatışmazlığı, kəskin alkoqol intoksikasiyası, xroniki alkoqolizm.

Metabolik asidoz (laktoasidoz, diabetik ketoasidoz kimi).

Ağır böyrək çatışmazlığı (yumaqcıqların filtrasiya sürəti(YFS) 30 ml/dəq-dən az).

Xüsusi göstərişlərvə ehtiyat tədbirləri

Laktoasidoz

Laktoasidoz – metformin hidroxloridin toplanması ilə bağlı, nadir hallarda müşahidə oluna bilən, lakin ciddi (müalicə olunmadıqda - ölüm hallarınınyüksək rastgəlmə tezliyi) bir metabolik fəsaddır.Mövcud məlumata görəlaktoasidoz ilk növbədə şəkərli diabet ilə yanaşı ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə müşahidə olunur.

Adekvat nəzarət olunmayan diabet, ketoz, uzunmüddətli acqalma, hədsiz alkoqol qəbulu, qaraciyər çatışmazlığı və hipoksiya ilə bağlı vəziyyətlər kimi digər risk amillərininəzərə almaqla laktoasidozun yaranma tezliyini azaltmaq olar.

Diaqnostika:

Əzələlərdə qıcolmalar, dispeptik pozulmalar (abdominal ağrılar və ağır asteniya kimi) qeyri-spesifik əlamətlər meydana çıxdıqda laktoasidozun yaranma ehtimalı nəzərə alınmalıdır. Laktoasidoz koma ilə nəticələnən asidotik təngnəfəslik, abdominal ağrı və hipotermiya ilə səciyyələnir. Laborator göstəriciləri: qanın pH-ın azalması, qan plazmasında süd turşusunun konsentrasiyasının 5 mmol/l-dən yüksək olması, laktat/piruvat nisbətinin yüksək olması. Metabolik asidoza şübhə olduqda metformin hidroxloridin qəbulu dayandırılmalı və xəstə dərhal xəstəxanaya yerləşdirilməlidir.

Böyrək funksiyası

Metformin böyrəklər vasitəsilə xaric olduğundanmüalicəyə başlamazdan əvvəl və müalicə zamanı plazma kreatininin səviyyəsimüntəzəm olaraqtəyin olunmalıdır:

- normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə - ən azı ildə 1 dəfə

- plazma kreatininin səviyyəsi normanın aşağı sərhədində olan xəstələrdə və yaşlı xəstələrdə - ən azı ildə 2-4 dəfə.

Böyrək funksiyasının ağırlaşması yaşlı xəstələrdə adətən asimptomatik keçir.

Antihipertenziv vasitələr, diuretiklər və ya QSİƏP-lər ilə birgə istifadəsi zamanı böyrək funksiyasının pozulması olduğu hallarda ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Yod tərkibli rentgenkontrast maddənin yeridilməsi

Radioloji müayinə zamanı yod tərkibli rentgenkontrast maddənin venadaxili yeridilməsi böyrək funksiyasının pozulmasına səbəb ola bilər. Buna görə müayinə başlamazdan əvvəl və ya müayinə zamanı metforminin qəbulu dayandırılmalı və böyrək funksiyası normal olduqda preparatın təkrar qəbuluna müayinədən ən azı 48 saat sonra başlanılmalıdır.

Cərrahiyyədə tətbiqi

Ümumi, spinal və ya peridural anesteziyailə cərrahi əməliyyat zamanı Asformin preparatının qəbulu dayandırılmalıdır. Böyrək funksiyasının qiymətləndirilməsi və normallaşması şərti ilə əməliyyatdan və ya peroral qida qəbulundan ən azı 48 saat sonra müalicə təkrar başlanıla bilər.

Pediatrik xəstələr

Metforminlə müalicəyə başlamazdan əvvəl 2-ci tipşəkərli diabet diaqnozu təsdiqlənməlidir. Bir il müddətində aparılan nəzarətli klinik tədqiqatlarda metforminin boy artmasına və cinsiyetişkənliyə heç bir təsiri aşkar olunmamışdır, həmin parametrlərə dair uzunmüddətli tədqiqatlar isə mövcud deyil. Buna görə xüsusilə də prepubertat yaşda olan uşaqlarda metforminlə müalicə zamanı ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur.

10-12 yaşda olan uşaqlar

Uşaqlarda və yeniyetmələrdə aparılan nəzarətli klinik tədqiqatlara 10-12 yaşda olanyalnız 15 uşaq daxil olunmuşdur. Həmin uşaqlarda metforminin effektivliyin və təhlükəsizliyin daha böyük uşaqlardan və yeniyetmələrdən fərq olmamasına baxmayaraq,10-12 yaşda olan uşaqlarda preparatın ehtiyatla təyin olunması tövsiyə olunur.

Digər ehtiyat tədbirləri

Bütün xəstələr gün ərzində karbohidratların müntəzəm qəbulunu nəzərdə tutan pəhrizi davam etdirilməlidirlər. Artıq çəkilixəstələr özlərinin az kalorili pəhrizlərini davam etdirilməlidirlər.

Şəkərli diabeti nəzarət altında saxlamaq məqsədilə müntəzəmlaborator müayinələr aparılmalıdır.

Tək metforminin qəbulu zamanı hipoqlikemiya yaranmır. Buna baxmayaraq, insulinlə və ya sulfanil sidikturşusu preparatları ilə kombinəolunmuş şəkildə istifadə zamanı ehtiyatlı olmaq tövsiyə edilir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

İstifadəsi tövsiyə olunmayan kombinasiyalar

Alkoqol
Laktoasidozun yaranma ehtimalı kəskin alkoqol intoksikasiya zamanı, xüsusilə aşağıdakı hallarda artır:
acqarına qəbulu və ya kifayət qədər qidalanmaması
qaraciyər çatışmazlığı zamanı.
Alkoqol və alkoqol tərkibli tibbi vasitələrin qəbulundan çəkinmək lazımdır.
Yod tərkibli rentgenkontrastmaddələr
Yod tərkibli rentgenkontrastmaddələrin venadaxili yeridilməsi metformin hidroxloridin toplanması və laktoasidozun yaranma ehtimalının artması ilə nəticələnən böyrək funksiyasının ağırlaşmasına səbəb ola bilər.
Prosedur başlamazdan əvvəl və ya prosedur zamanı metforminin qəbulu dayandırılmalıdır və böyrək funksiyası qiymətləndirilməsindən və normallaşmasından ən azı 48 saat sonra preparatın təkrar qəbulu başlanmalıdır.
Ehtiyatla istifadə olunmasını tələb olunan kombinasiyalar
Qlükokortikoidlər (sistem və lokal yerli istifadə üçün), beta-2-aqonistlər, diuretiklər
Qlükokortikoidlər (sistem və lokal yerli istifadə üçün), beta-2-aqonistlər, diuretiklər hiperqlikemik təsirə malikdir. Xəstə həmin xüsusiyyətdən məlumatlandırılmalıdır və xüsusilə müalicəyə başlamazdan əvvəl qanda qlükoza səviyyəsinə daha sıx nəzarət edilməlidir. Belə dərman vasitələrlə birgə istifadə etdikdə və onların qəbulunun dayandırılmasından sonra antidiabetik preparatın doza tənzimlənməsinə ehtiyac ola bilər.
AÇF inhibitorları

AÇF inhibitorları qanda qlükozanın səviyyəsini azalda bilər. Buna görə belə dərman vasitələrlə birgə istifadə etdikdə və onların qəbulu dayandırıldıqda metforminin doza tənzimlənməsinə ehtiyac ola bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik dövründə şəkərli diabet metforminlə müalicə olunmamalıdır. Qanda qlükozanın konsentrasiyasını normaya ən yaxın səviyyəsində saxlamaq üçün və beləliklə döldə qüsurların yaranma ehtimalını azaltmaq üçün insulin təyin olunmalıdır. Metforminin ana südünə keçib-keçməməsi məlum deyil. Ana südü ilə qidalandırılmanın faydası/ana üçün metforminlə müalicəsinin faydası nisbəti qiymətləndirilməlidir.

Nəqliyyat vasitələrini və potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Asformin preparatı ilə monoterapiya hipoqlikemiyanı törətmir. Bu səbəbdən nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərmir. Buna baxmayaraq metformin ilə birlikdə digər antidiabetik dərman vasitələri (sulfonilamidlər, insulin, repaqlinid kimi) istifadə edən xəstələr hipoqlikemiya ehtimalı olduğundan diqqətli olmalıdırlar.

Asformin 1000 mg İstifadə qaydası və dozası

Asformin tabletləri qida ilə birlikdə və ya qida qəbulundan sonra qəbul edilir.

Böyüklərdə

Monoterapiya və digər peroral antidiabetik vasitələrlə kombinasiya

Standart başlanğıc dozası gündə 2-3 dəfə 500 mq və ya 850 mq təşkil edərək qida ilə birlikdə və ya qida qəbulundan sonra qəbul edilir.

10-15 gün sonra qanda qlükoza göstəriciləri nəzərə alaraq doza tənzimlənməlidir.

Dozanın tədricən artması qastrointestinal tolerantlığının yaxşılaşmasına səbəb ola bilər.

Asformin preparatının tövsiyə olunan maksimal gündəlik dozası 3 q təşkil edir və 3 bərabər dozalara bölünür.

Digər peroral antidiabetik vasitə Asformin preparatı ilə əvəz edildikdə həmin vasitənin istifadəsi dayandırılmalı və Asformin preparatının qəbulu yuxarıda göstərilən dozalarla başlanılmalıdır.

Sulfonilamid qrupu peroral antidiabetik vasitələrlə kombinəolunmuşşəkildəistifadəsi

Sulfonilamid qrupu peroral antidiabetik vasitələrlə müalicəsi effektiv olmayan xəstələrdə maksimal tövsiyə olunan 1000 mq dozada metforminlə 4 həftəlik müalicəsi tədricən əlavə oluna bilər. Metformin sulfonilamidlərlə kombinəolunmuş şəkildə istifadə zamanıdoza minimal dozada tənzimlənməlidir. Hər iki antidiabetik peroral vasitələri maksimal dozalarda 1-3 ay ərzində qəbul edilən xəstələrdə müalicə effektiv olmadığı halda alternativ olaraq insulinlə müalicəsi təyin oluna bilər.

İnsulinlə kombinəolunmuşşəkildəistifadəsi

Qanda qlükoza səviyyəsinə nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün metformin insulinlə kombinəolunmuş şəkildəistifadə oluna bilər. Metformin gündə 2-3 dəfə standart başlanğıc dozada verilərkən insulinin dozası qanda qlükoza səviyyəsinə müvafiq tənzimlənir.

Xüsusiqrup xəstələrə dairəlavə məlumat

Böyrək/Qaraciyər çatışmazlığı

Kişi xəstələrdə zərdab kreatininin göstəriciləri 1,5 mq/dl-dən yüksək olduqda və qadın xəstələrdə zərdab kreatininin göstəriciləri 1,4 mq/dl olduqda Asformin istifadə olunmamalıdır. Kreatinin klirensi 60 ml/dəq-dən az olduqda Asformin istifadə olunmamalıdır.

Asformin ilə müalicə zamanı qaraciyər xəstəliyi laktoasidoz yaranmasının risk amili olduğu üçün qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə preparat istifadə olunmamalıdır.

Uşaqlarda istifadəsi

Asformin tabletləri 10 yaşdan yuxarı uşaqlarda və yeniyetmələrdə istifadə oluna bilər.

Monoterapiya və insulin ilə kombinəolunmuş şəkildəistifadəsi

Standart başlanğıc dozası gündə 1 dəfə 500 mq və ya 850 mq olaraq qida qəbulu ilə birlikdə və ya qida qəbulundan sonra verilir.

10-15 gün sonra qanda qlükoza göstəricilərini nəzərə alaraq doza tənzimlənməlidir.

Dozanın tədricən artırılması mədə-bağırsaq tolerantlığını yaxşılaşdıra bilər.

Asformin preparatının tövsiyə olunan maksimal gündəlik dozası 2 q təşkil edir və 2 və ya 3 dəfəyə bölünərək qəbul edilir.

Digər peroral antidiabetik vasitə Asformin preparatı ilə əvəz edildikdə həmin vasitə kəsilməli və Asformin preparatının qəbulu yuxarıda göstərilən dozalarla başlanılmalıdır.

Yaşlı xəstələrdə istifadəsi

Yaşlı xəstələrdə böyrək funksiyasının zəifləmə ehtimalı olduğuna görə mertformin hidroxloridin dozası böyrək funksiyasına görə tənzimlənməlidir.

Əlavə təsirləri

Rastgəlmə tezliyi:çox tez-tez (≥1/10); tez-tez ( ≥1/100-dən <1/10-dək); bəzən (≥1/1000-dən <1/100-dək); nadir (≥1/10000-dən <1/1000-dək); çox nadir (<1/10000); məlumolmayan tezlikdə (mövcud məlumatlar başvermə tezliyini müəyyən etmək üçün kifayət deyil).

Maddələr mübadiləsinə və qidalanmaya

Çox nadir: Laktoasidoz; metforminin uzunmüddətli istifadəsi zamanı - B12vitaminininsorulmasının və plazma konsentrasiyasının azalması ola bilər ki, bu da meqaloblasitik anemiya olan xəstələrdə nəzərə alınmalıdır.

Sinir sisteminə

Tez-tez: Dadbilməqabiliyyətinin pozulması (ağızda metallik dad).

Həzm sisteminə

Çox tez-tez: Ürəkbulanma, qusma, diareya, qarın ağrısı və iştahasızlıq. Bu əlavə təsirlər müalicənin başlanğıcında meydana çıxa bilər və əksər hallarda keçib gedir. Belə halların qarşısını almaq üçün metformin hidroxloridiqida ilə və ya qida qəbulundan sonra gündə 2 və ya 3 dozaya bölünmüş şəkildə qəbul etmək tövsiyə olunur. Dozanın tədricən artırılması mədə-bağırsaq tolerantlığını yaxşılaşdıra bilər.

Hepatobiliar sistemə

Məlumolmayan tezlikdə: Müalicənin dayandırılmasından sonra qaraciyərin funksional testləri bərpa olunur.

Dəri və dərialtı piy toxumasına

Çox nadir: Eritema, qaşınma, övrə.

Pediatrik qrupu

Postmarketinq tədqiqatlarda və nəzarətli klinik tədqiqatlarda bir il müddətində müalicə olunan 10-16 yaşlı məhdud pediatrik qrupda müşahidə olunan əlavə təsirlər böyüklərdəki kimi olmuşdur.

Arzuolunmaz effektlər baş verdikdə həkimə müraciət edin.

Doza həddinin aşılması

Metformin hidroxlorid85 q-a qədər dozada qəbuluzamanı hipoqlikemiya yaranmamışdır, baxmayaraq ki, belə hallarda laktoasidoz müşahidə olunmuşdur. Lakin artıq dozalanma zamanı laktoasidoz törənə bilər. Metformin hidroxloridin yüksək dozada qəbulu və ya yanaşı riskin olması laktoasidozun yaranmasına səbəb ola bilər. Laktoasidoz xəstəxanada müalicə olunmalıdır. Laktatın və metformin hidroxloridin xaricolunmasının ən effektiv üsulu hemodializdir.