Nevrologiya

Dorepam

Dorepam oval, ağ rəngli, bir tərəfində bölmə xətti olan örtüklü tabletlərdir. Dorepam haqqında bütün məlumatlar platformamızda

DoktorM

Jun 29, 2024 - 23:37

Jun 29, 2024 - 23:55

Dorepam

YAZININ İÇİNDƏKİLƏR

Dorepam Tərkibi
Təsviri
Farmakoterapevtik qrupu

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Dorepam nə üçündür?

Farmakokinetikası

İstifadəsinə göstərişlər
Dorepam Əks göstərşlər
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Farmakokinetik qarşılıqlı təsiri

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Dorepam İstifadə qaydası və dozası
Əlavə təsirləri
Doza həddinin aşılması
Buraxılış forması
Saxlanma şəraiti
Yararlılıq müddəti
Aptekdən buraxılma şərti
Dorepam qiyməti
İstehsalçı
Aid olduğu kateqoriyalar

Hamısına bax

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Escitalopram

Buraxılış : Reseptli

İxtisas : Nevrologiya

Dorepam Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 10 mq və ya 20 mqessitalopram (oksalat duzu şəklində)vardır.

Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza (Avicel PH 102), talk, silisium dioksid (Aerosil 200), natrium kroskarmelloza (Ac-Di-Sol), maqnezium stearat, Opadry Y-1-7000.

Təsviri

Oval, ağ rəngli, bir tərəfində bölmə xətti olan örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Antidepressantlar, serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorları (SGTSİ).

ATC kodu: N06AB10

Essitalopram serotoninin (5-HT) geriyə tutulmasının selektiv inhibitorudur. Essitalopramın, serotonin 5-HT1A, 5-HT2, dopamin (DA) D1və D2,α1-, α2-, β-adrenoreseptorları, histamin H1, muskarin xolinergik, benzodiazepin və opioid reseptorları daxil olmaqla, bir sıra reseptorlarla birləşmə qabiliyyəti zəifdir və ya heç yoxdur.

Böyük depressiv epizod

İkiqat plasebo nəzarətli qısa müddətli (8 həftəlik) dörd tədqiqatlardan üçündəböyük depressiv epizodunmüalicəsində essitalopramın effektivliyi göstərilmişdir.

Sosial həyəcan pozğunluğu

Essitalopram sosial həyəcan pozğunluqlarında həm üç qısa müddətli (12 həftə) tədqiqatda, həm də müalicəyə cavab verənlərdə aparılan residivlərin qarşısının alınmasına dair 6 aylıq tədqiqatda effektiv olmuşdur.

24 həftəlik doza seçiminə dair tədqiqatda 5, 10 və 20 mq essitalopramın effektivliyi göstərilmişdir.

Generalizəolunmuş həyəcan pozğunluğu

Gündə 10 mq və 20 mq dozalarda dörd plasebo nəzarətli tədqiqatdan dördündə də essitalopramın effektivliyi göstərilmişdir.

Obsessiv-kompulsiv pozğunluqlar(OKP)

16 həftəlik açıq tədqiqatda və 24 həftəlik randomizəolunmuş, ikiqat kör, plasebo nəzarətli tədqiqatda gündə 10 mq və 20 mq dozalarda essitalopramın qəbulu zamanı residivlərin qarşısının alınması müşahidə olunmuşdur.

Farmakokinetikası

Sorulması

Demək olar ki, tamamilə sorulur, absorbsiya qida qəbulundan asılı deyil. Təkrar dozalarda tətbiqindən sonra maksimum plazma konsentrasiyasına çatma müddəti (Tmax) orta hesabla 4 saatdır.

Rasemik sitalopramda olduğu kimi essitalopramın da mutləq biomənimsənilməsi təqribən 80%-dir.

Paylanması

Daxiə qəbulundan sonra görünən paylanma həcmi (Vd, b/F) təqribən 12-26 l/kq təşkil edir. Essitalopramın və əsas metabolitlərin 80%-ə qədər zülallarla birləşir.

Biotransformasiya

Essitalopram qaraciyərdə demetil- və didemetil metabolitlərə qədər metabolizə olur. Hər iki metabolit farmakoloji aktivdir. Alternativ olaraq, azot oksidləşmə yolu ilə N-oksid metabolitə qədər metabolizə oluna bilər. Aktiv maddə və onun metabolitləri qısmən qlüküronidlər şəklində xaric olur. Təkrar dozada qəbulundan sonra demetil və didemetil metabolitlərinin orta konsentrasiyası essitalopramın konsentrasiyasının müvafiq olaraq 28-31%-ni və 5%-ə qədərini təşkil edir. Essitalopramın demetil metabolitə qədər biotransformasiyası ilk əvvəl CYP2C19 tərəfindən həyata keçir. CYP3A4 və CYP2D6 fermentlərinin də iştirakı mümkündür.

Xaric olunması

Təkrar dozada qəbulundan sonra yarımxaricolma dövrü (t½β) təqribən 30 saatdır, daxilə qəbul etdikdə plazma klirensi (Cloral) təqribən 0,6 l/dəq təşkil edir. Əsas metabolitlərdə yarımxaricolma dövrü daha uzundur. Essitalopram və onun əsas metabolitləri qaraciyər (metabolik yol) və böyrək vasitəsi, dozanın böyük qismi isə nəcislə metabolitlər şəklində xaric olunur.

Həttilik

Farmakokinetika xəttidir. Sabit plazma konsentrasiyasına təqribən 1 həftəyə çatır. 50 nmol/l (20-125 nmol/l) orta sabit plazma konsentrasiyasına 10 mq-lıq gündəlik doza qəbul etdikdə çatır.

Xüsusi qrup xəstələrə dairəlavə məlumat

Yaşlı xəstələr (65 yaş və yuxarı)

Essitalopram yaşlı xəstələrdə gənc xəstələrlə müqayisədə daha yavaş xaric olunur. Sistem AUC gənc xəstələrlə müqayisədə yaşlı xəstələrdə təqribən 50% yüksəkdir.

Qaraciyər çatışmazlığı

Yüngül və orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Çayld-Pyutəsnifatıüzrə A və B sinfi) qaraciyərin normal funksiyası olan xəstələrlə müqayisədə essitalopramın yarımxaricolma dövrü təqribən 2 dəfə uzun, AUC isə təqribən 60% yüksəkdir.

Böyrək çatışmazlığı

Rasemik sitalopramla müqayisədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə daha uzun yarımxaricolma dövrü və AUC cüzi artması müşahidə olunmuşdur. Metabolitlərin plazma konsentrasiyası təyin olunmamışdır, ancaq onun artması ehtimal olunur.

Polimorfizm

CYP2C19 izofermentinin zəif aktivliyi olan xəstələrdə yüksək metabolizmiolanlarla müqayisədə essitalopramın plazma konsentrasiyası 2 dəfə yüksəkdir. CYP2D6 izofermentinin zəifaktivliyiolan xəstələrdə essitalopramın xaric olunmasında əhəmiyyətlidəyişikliklər qeyd olunmamışdır.

İstifadəsinə göstərişlər

Böyük depressiv epizodlar.
Aqorafobiya ilə və ya aqorafobiyasız panikpozğunluq.
Sosial həyəcan pozğunluqları(sosial fobiya).
Generalizəolunmuşhəyəcan pozğunluğu.
Obsessiv-kompulsiv pozğunluqlar(OKP).

Dorepam Əks göstərşlər

Essitaloprama və ya preparatın tərkibindəkikomponentlərdən hər hansı birinəqarşı yüksək həssaslıq.
Serotonin sindromunun (həyəcan, tremor, hipertermiya və s.) yaranma ehtimalı nəzərə alınaraq
monoaminoksidazanın (MAO) qeyri-selektivdönməyəninhibitorları ilə eyni zamanda istifadəsi əks göstərişdir.
Serotonin sindromunun yaranma ehtimalı olduğundan moklobemid kimi MAO-A dönən inhibitorları və ya linezolid kimi MAO qeyri-selektiv dönən inhibitoru ilə eyni zamanda istifadəsi əks göstərişdir.
Essitalopramanamnezində QT intervalının uzanması və ya QT intervalının anadangəlmə uzanması sindromu olan xəstələrə əks göstərişdir.
Essitalopramın QT intervalını uzadabilən preparatlarla birgə istifadəsi əks göstərişdir.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Aşağıdakı xüsusi göstərişlər serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorlarının (SGTSİ) hamısına aiddir.

Uşaqlarda və 18 yaşdan kiçik yeniyetmələrdə istifadəsi

Dorepam preparatı uşaqlarda və 18 yaşdan kiçik yeniyetmələrdə istifadə edilməməlidir. Klinik tədqiqatlarda antidepressantlar ilə müalicə alan uşaqlarda və yeniyetmələrdə plasebo qəbul edənlərlə müqayisədə daha çox suisidal davranışlar (intihara cəhd etmə və intihara dair fikirlər) və düşmənçilik (əsasən aqressivlik, qarşıdurma davranışı və əsəbilik) müşahidə edilmişdir.

Təyinata göstəriş olduqda xəstə intihar davranışının yaranma ehtimalına görə ciddi nəzarət altında saxlanmalıdır.

Uşaqlarda və yeniyetmələrdə preparatın istifadəsinin uzaq nəticələri (məs., boyun artmasına, yetişkənliyə, qavramaya və davranışa təsiri) haqqında kifayət qədər məlumat yoxdur.

Parodoksal həyəcanlılıq

Panik pozulması olan bəzi xəstələrdə antidepressantlarla müalicənin əvvəlində həyəcanlılıq simptomları müşahidə oluna bilər. Əksər hallarda bu paradoksal reaksiyalar müalicənin ilk 2 həftəsi ərzində keçib gedir. Mümkün anksiogen təsiri azaltmaq üçün minimal başlanğıc dozanın istifadəsi tövsiyə olunur.

Tutmalar

İlk dəfə tutma müşahidə olunan xəstələrdə və ya əvvəllər epilepsiyadan əziyyət çəkən xəstələrdə tutmalarının tezliyinin artması zamanı essitalopramın qəbulu dayandırılmalıdır. Qeyri-stabil epilepsiya olan xəstələrdə SGTSİtəyin edilməməlidir. Stabil (nəzarət olunan) epilepsiya zamanı xəstə həkimin ciddi nəzarəti altında saxlanılmalıdır.

Maniya

Anamnezdə maniya/hipomaniya olan xəstələrdə SGTSİehtiyatla istifadə edilməlidir. Xəstədə maniakal vəziyyət müşahidə olduqda SGTSİqəbulu dayandırılmalıdır.

Şəkərli diabet

Şəkərli diabet olan xəstələrdə SGTSİqəbulu qlikemik nəzarəti dəyişə bilər (hipo- və ya

hiperqlikemiya). İnsulin və/və ya peroral hipoqlikemik preparatların dozasının tənzimlənməsinə ehtiyac ola bilər.

İntihar/intihara dair fikirlər və ya klinik ağırlaşma

Uşaqlarda və 24 yaşına qədər olan gənclərdə antidepressantların istifadəsi intihara dair fikrin və ya davranışın yaranma riskini artıra bilər. Buna görə müalicənin əvvəlində və ilk aylarında, preparatın doza artırılma/azaldılma zamanı və ya müalicə dayandırıldıqda xəstənin göstərə biləcəyi həyəcanlılıq, həddən artıq aktivlik kimi gözlənilməz davranış dəyişiklikləri və ya intihar ehtimalı baxımındanxəstənin ailəsivə müalicə edən həkim xəstəyə ciddi nəzarət edilməlidir.

Depressiya intihara dair fikrin, özünə zərər vermə və intihar (intiharla bağlı hallar) riskinin artması ilə bağlıdır. Bu risk əhəmiyyətli remissiyaya qədər davam edir. Müalicənin ilk həftələrdə və ya daha uzun müddətdə yaxşılaşmaya nail ola bilmədiyi üçün xəstələr remissiyaya qədər müşahidə olunmalıdır. Ümumi klinik təcrübə yaxşılaşmanın erkən dövründə intihar riskinin artmasını göstərmişdir.

Essitalopramın təyinatına göstəriş olan digər psixi pozulmalarda intiharla bağlı halların yaranma riski arta biər. Bu vəziyyətlərlə birlikdə böyük depressiv pozulma da müşahidə oluna bilər. Buna görə böyük depressiv pozğunluğuzamanı görülən ehtiyat tədbirlərinə digər psixiatrik pozulmaların müalicə zamanı da riayət edilməlidir.

Anamnezində intiharla bağlı hallar olan və ya müalicənin başlanmasından əvvəl intihara dair fikrini nümayiş etdirən xəstələr, intihara dair fikri və ya intihara cəhd etmə riski yüksək olduğundan müalicə müddətində ciddi nəzarət altında saxlanılmalıdır.

Akatiziya/psixomotor oyanıqlıq

Serotoninin geriyə tutulmasınınselektiv inhibitoru(SGTSİ)/ Serotoninin və noradrenaliningeriyə tutulmasınıninhibitorun (SNGTİ) istifadəsi akatiziyanın (daim və yaxud vaxtaşırı olaraq xoşagəlməz daxili hərəki narahatlıq hissinin, hərəkət etməyə və yaxud pozanı dəyişmə içəridən qaynaqlanan bir tələbatın meydana gəlməsilə səciyyələnən, xəstənin uzun müddət bir pozada rahatca oturmağa və hərəkət etmədən yerində qalmağa qabil olmaması ilə təzahür edən klinik sindrom) əmələ gəlməsinə səbəb ola bilər.

Hiponatriemiya

SGTSİistifadə zamanı antidiuretik hormonun sekresiyasının pozulması ilə bağlı hiponatriemiyanın nadir halları haqqında bildirilmişdir. Belə vəziyyət adətən müalicənin dayandırılmasından sonra keçir. Yaşlılar, qaraciyər sirrozu olan xəstələr, hiponatriemiyaya səbəb ola bilən preparatlar eyni zamanda istifadə edilən xəstələr kimi risk qrupuna aid olanlara SGTSİehtiyatla təyin edilməlidir.

Hemorragiya

SGTSİilə müalicə zamanı ekximoz, purpura kimi dəridə qansızmaların yaranması haqqında bildirilmişdir. Peroral antikoaqulyantlar və trombositlərin funksiyasına təsir göstərən bəzi preparatlarla (məs., atipik neyroleptiklər və fenotiazinlər, trisiklik antidepressantların çoxusu, asetilsalisil turşusu və qeyri-steroid iltlihabəleyhinə preparatlar, tiklopidin və dipiridamol) birgə SGTSİistifadə edilən və ya qanaxmaya meyilli olan xəstələrdə xüsusilə nəzərə alınmalıdır.

Elektrokonvulsiv terapiya (EKT)

SGTSİilə EKT-nın birgə istifadəsinə dair klinik tədqiqatların məhdud olduğundan diqqətli olmaq lazımdır.

Serotonin sindromu

Sumatriptan və ya digər triptanlar, tramadol və triptofan kimi serotoninergik təsirli preparatlarla birgə essitalopram ehtiyatla istifadə edilməlidir.

SGTSİilə birlikdə serotoninergik preparatlar istifadə edən xəstələrdə nadir hallarda serotonin sindromun yaranması haqqında bildirilmişdir. Həyəcanlılıq, tremor, miokloniya və hipertermiya kimi simptomların kombinasiyası bu sindromun əmələ gəlməsini göstərə bilər. Belə hallarda SGTSİvə serotoninergik preparatların qəbulu dərhal kəsilməli və simptomatik müalicə başlanmalıdır.

Dazotu

SGTSİvə tərkibində dazotu (Hypericum perforatum) olan bitkilərin birgə istifadəsi əlavə reaksiyaların artmasına səbəb ola bilər.

Müalicə dayandırıldıqda müşahidə olunan simptomlar

Müalicə dayandırıldıqda qeyd olunan simptomlar, xüsusən də birdən dayandırılması zamanı tez-tez müşahidə olunur. Klinik tədqiqatlarda müalicənin dayandırılmasından sonra görülən arzuolunmaz reaksiyalar essitalopram qəbul edilən xəstələrdə təqribən 25%-də və plasebo alan xəstələrdə təqribən 15%-də qeyd olunmuşdur.

Dayandırılma simptomların yaranma riski, müalicənin müddəti, dozalanma rejimi və doza azalmasının tezliyi daxil olmaqla, bir neçə faktorları ilə bağlı ola bilər. Başgicəllənmə, hissiyat pozulmaları (paresteziya və elektrik şok hissi daxil olmaqla), yuxu pozulmaları (yuxusuzluq və qarabasmalar daxil olmaqla), həyəcan və ya təşviş, ürəkbulanma və/və ya qusma, tremor, şüurun dolaşıqlığı, tərləmə, baş ağrısı, diareya, ürəkdöyünmə, emosional labillik, əsəbilik və görmə qabilliyətinin pozulmaları ən çox bildirilən reaksiyalardır. Bu hallar adətən yüngül və orta dərəcədə ağır, bəzi xəstələrdə isə ağır ola bilər. Əksər hallarda bu simptomlar müalicənin dayandırılmasından bir neçə gün sonra yarana bilər, preparatın qəbulunu diqqətsiz buraxılan xəstələrdə isə bu simptomlar haqqında çox nadir hallarda bildirilmişdir.

Bu simptomlar adətən məhduddur və əksər hallarda 2 həftə ərzində keçib gedir; bəzilərdə bu müddət uzana bilər (2-3 ay və ya daha çox). Buna görə müalicənin dayandırılmasına ehtiyac olduqda essitalopramın dozası tədricən (bir neçə həftə və ya ay ərzində, fərdi olaraq) azaldılmalıdır.

Ürəyin işemik xəstəliyi

Məhdud klinik təcrübəyə görə ürəyin işemik xəstəliyi olan pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

QT intervalının uzanması

Essitalopram dozadan asılı QT intervalının uzanmasına səbəb olmuşdur. Postmarketinq tədqiqatda hipokaliemiya və ya əvvəldə QT intervalının uzanması yaxud digər kardioloji xəstəlıkləri olanlarda QT intervalının uzanması və mədəcik aritmiyalar (torsades de pointe daxil olmaqla) haqqında bildirilmişdir.

Torsade de Pointes-ın yaranma riski yüksək olan xəstələrdə, məs., durğun ürək çatışmazlığı, yaxın zaman keçirilmiş miokardın infarktı, bradiaritmiyalar olanlarda və ya yanaşı olan xəstəliklərdə və yaxud preparatdan istifadədən sonra yaranan hipokaliemiya və hipomaqnezemiya zamanı diqqətli olunması tövsiyə olunur.

İfadəli bradikardiyası olan xəstələrdə və ya yaxın zamanda miokardın infarktı keçirilmiş və ya dekompensə olunmuş ürək çatışmazlığı ilə xəstələrdə diqqətli olunması tövsiyə olunur.

Hipokaliemiya və ya hipomaqnezemiya kimi elektrolit pozulmaları bədxassəli aritmiyanın yaranma riskini artırır. Essitalopram ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl həmin elektrolitlən səviyyəsi bərpa edilməlidir. Stabil ürək xəstəliyi olanlarda müalicəyə başlamazdan əvvəl EKQ-nın keçirilməsi düşünülməlidir. Essitalopram qəbulu zamanı ürək aritmiya olduqda, müalicə dayandırılmalıdır və EKQ təyin olunmalıdır.

Yenidoğulmuşda persistə edən ağciyər hipertenziyanın (YPAH) yaranma riski

Epidemioloji tədqiqatlarda hamiləlikdə, xüsusən də hamiləliyin son dövründə SGTSİ istifadəsi yenidoğulmuşda persistə edən ağciyər hipertenziyanın yaranma ehtimalının artması nəzərə alınmalıdır.

Bağlıbucaqlı qlaukoma

Essitalopram da daxil olmaqla, SGTSİ göz bəbəyinin ölçülərinə təsir göstərərək midriazın yaranmasına səbəb ola bilər. Bu midriatik effekt gözbucağının daralmasına yol açır, xüsusən də meyilli xəstələrdə gözdaxili təzyiqinin artmasına və bağlıbucaqlı qlaukomayaranmasınasəbəb olur. Buna görə essitalopram bağlıbucaqlı qlaukomaolan xəstələrdə və ya anamnezdə qlaukomaolanlarda ehtiyatla təyin olunmalıdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Farmakodinamikqarşılıqlı təsiri

Əks göstəriş olan kombinasiyalar

MAO qeyri-selektiv dönməyən inhibitorları

MAO qeyri-selektivdönməyən inhibitorları ilə SGTSİbirgə istifadə edən xəstələrdə və bir qədər əvvəl SGTSİ ilə müalicəsini alan və MAOİqəbulunu başlayan xəstələrdə ciddi reaksiyalar müşahidə olunmuşdur. Bəzi xəstələrdə serotonin sindromu yaranmışdır. Essitalopramın MAO qeyri-selektivdönməyən inhibitorları ilə birgə istifadəsi əks göstərişdir. Essitalopramı MAO dönməyən inhibitorları ilə müalicə dayandırıldıqdan 14 gün sonra qəbul etməyə başlamaq olar. MAO qeyri-selektivdönməyən inhibitorları ilə müalicəyə başlamazdan ən azı 7 gün əvvəl essitalopramın qəbulu dayandırılmalıdır.

MAO-A selektiv dönər inhibitoru(moklobemid)

Serotonin sindromunun yaranma riskinə görə essitalopramın moklobemid kimi MAO-A inhibitoru ilə birgə istifadəsi əks göstərişdir. Bu kombinasiyanın tətbiqinə ehtiyac olduqda müalicə klinik nəzarət altında tövsiyə edilən minimal dozadan başlamalıdır.

MAOqeyri-selektiv dönər inhibitoru (linezolid)

Antibiotik olan linezolid MAO qeyri-selektiv dönərinhibitorudur və essitalopram ilə müalicə edilən xəstələrə verilməməlidir. Bu kombinasiyanın tətbiqinə ehtiyac olduqda ciddi klinik nəzarət altında minimal dozada təyin edilməlidir.

MAO-Bselektiv dönməyən inhibitoru (selegilin)

Serotonin sindromunun yaranma riskinə görə selegilin (MAO-B selektiv dönməyən inhibitoru) ilə birgə ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Gündə 10 mq-a qədər dozada selegilin ilə rasemik sitalopramın birgə istifadəsi təhlükəsiz keçmişdir.

Essitalopramın pimozid ilə birgə istifadəsi əks göstərişdir.

QT intervalının uzanması

Essitalopramın QT intervalını uzadan digər preparatlar ilə farmakokinetik və farmakodinamik tədqiqatlar aparılmamışdır. Essitalopram və bu preparatların əlavə təsirləri istisna olunmur. Bu səbəbdən essitalopramın IA və III sinfindən olan antiaritmik vasitələr, antipsixotik vasitələr (məs., fentiazin törəmələri, pimozid, haloperidol), trisiklik antidepressantlar, bəzi antimikrob vasitələr (məs., sparfloksasin, moksifloksasin, eritromisin, pentamidin, anti-malyariya vasitələri, xüsusilə halofantrin), bəzi antihistamin vasitələri (astemizol, mizolastin) kimi QT intervalını uzadan preparatlarla birgə istifadəsi əks göstərişdir.

Ehtiyat tələb edən kombinasiyalar

Serotoninergik preparatlar

Serotoninergik preparatlarla (məs., tramadol, sumatriptan və digər triptanlarla) birgə istifadəsi serotonin sindromunun yaranmasına səbəb ola bilər.

Qıcolmaya hazırlıq həddini azaldan preparatlar

SGTSİqıcolmaya hazırlıq həddini azalda bilər. Qıcolmaya hazırlıq həddini azaldan digər preparatlar (antidepressantlar (trisiklik, SGTSİ), neyroleptiklər (fenotiazinlər, tioksantenlər, butirofenonlar), meflokin, bupropion və tramadol) ilə birlikdə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.

Litium, triptofan

SGTSİlitium və ya triptofan ilə birgə istifadə zamanı bir-birilərinin təsirlərinin gücləndirməsi haqqında bildirilmişdir. Bu səbəbdənSGTSİbu preparatlarla birlikdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Dazotu

SGTSİ vətərkibində dazotu (Hypericum perforatum) olan preparatların birgə istifadəsi əlavə reaksiyaların artmasına səbəb ola bilər.

Qansızma

Essitalopramın peroral antikoaqulyantlarla birgə istifadə zamanı antikoaqulyantların təsiri dəyişə bilər. Peroral antikoaqulyantlar qəbul edən xəstələrdə essitalopramla müalicənin əvvəlində və ya dayandırıldıqda laxtalanma göstəriciləri ciddi nəzarət altında saxlanılmalıdır. Qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlarla (QSİƏP) birgə istifadəsi qanaxmaya meyilliyi artıra bilər.

Alkoqol

Essitalopramla alkoqolun farmakodinamik və ya farmakokinetik qarşılıqlı təsiri gözlənilmir. Digər psixotrop preparatlarda olduğu kimi alkoqol ilə birlikdə istifadəsi tövsiyə olunmur.

Hipokaliemiya/hipomaqnezemiyaya səbəb olan preparatlar

Bədxassəli aritmiya yaranma riskinin artmasına görə hipokaliemiya/hipomaqnezemiyaya səbəb olan preparatlarla birlikdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Farmakokinetik qarşılıqlı təsiri

Digər dərman vasitələrinin essitalopramın farmakokinetikasına təsiri

Essitalopramın metabolizmi əsasən CYP2C19 izofement vasitəsilə baş verir. CYP3A4 və CYP2D6 metabolizmdədaha az dərəcədə iştirak edir. Əsas metabolit olan demetilləşmişessitalopramın (S-DCT) metabolizmi isə qısmən CYP2D6 vasitəsilə katalizə olunması ehtimal olunur.

Essitalopramın 30 mq gündə tək dozada omeprazol ilə(CYP2C19 inhibitoru) birgə istifadəsi essitalopramın orta plazma konsentrasiyasının (təqribən 50%) mülayim artmasına səbəb olur.

Essitalopramın gündə 2 dəfə 400 mq dozada simetidin ilə (izofermentlərin güclü inhibitoru) birgə istifadəsi essitalopramın orta plazma konsentrasiyasının (təqribən 70%) mülayim artmasına səbəb olur. Essitalopramın simetidin ilə birgə istifadə zamanı ehtiyatlıolunması tövsiyə edilir. Dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac ola bilər. Bu səbəbdən CYP2C19 inhibitoruilə (omeprazol, ezomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) və ya simetidin ilə birgə istifadə zamanı ehtiyatlıolmaq lazımdır. Birgə istifadə zamanı əlavə təsirlərin yaranmasına görə essitalopramındozasının azalmasına ehtiyac ola bilər.

Essitalopramın digər dərman vasitələrinin farmakokinetikasına təsiri

Essitalopram CYP2D6 fermentinin inhibitorudur. Əsasən bu ferment tərəfindən metabolizə edilən və aşağı terapevtik indeksi olan preparatlarla (flekainid, propafenon və metoprolol (ürək çatışmazlıqda istifadə olunan) və ya əsasən bu ferment tərəfindən metabolizə edilən mərkəzi sinir sisteminə təsir göstərən preparatlarla (dezipramin, klomipramin və nortriptilin kimi antidepressantlar və ya risperidon, tioridazin və haloperidol kimi antipsixotik vasitələr) birlikdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Dozasının azalmasına ehtiyac ola bilər.

Dezipramin və ya metoprolol ilə birgə istifadə zamanı onların plazma konsentrasiyaları iki dəfə artmışdır.

In vitro tədqiqatlarda essitalopramın CYP2C19 izofermentinin zəif inhibə etməsi göstərilmişdir. CYP2C19 ilə metabolizə edilən preparatlarla birlikdə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Müalicəyə ehtiyac olmadan və hamiləlik dövründə dölə yetirdiyi potensial risk/ana üçünehtimal olunanfayda nisbəti diqqətlə qiymətləndirilmədən preparat istifadə olunmamalıdır.

Hamiləliyin son dövründə (xüsusilə son trimestrdə) Dorepam™preparatının istifadəsi davam edərsə, yenidoğulmuş müşahidə altında olmalıdır. Hamiləlik dövründə preparatın birdən dayandırılmasına yol verilməməlidir. Hamiləliyin son dövründə SGTSİ/SNGTİistifadəsindən sonra yenidoğulmuşlarda aşağıdakı simptomlar müşahidə oluna bilər: respirator distress-sindrom, sianoz, apnoe, qıcolma, bədən hərarətinin dəyişkənliyi, uşaqda qidalanma zamanı çətinlik, qusma, hipoqlikemiya, hiper- və hipotenziya, hiperrefleksiya, tremor, həyəcanlılıq, əsəbilik, halsızlıq, daimi ağlama, yuxululuq halı və yuxusluq. Bu simptomların səbəbi serotoninergik təsirlər və ya dayandırılma simptomları ola bilər. Ağırlaşma daha çox doğuşdan dərhal sonra və ya qısa müddətdə (24 saatdan az) baş verir.

Epidemioloji tədqiqatlara görə hamiləlikdə, xüsusilə də hamiləliyin son dövründə SGTSİistifadəsi yenidoğulmuşda persistə edən ağciyər hipertenziyanın (YPAH) riski arta bilər.

Essitalopramın ana südünə keçməsi ehtimal olunur. Bu səbəbdən müalicə zamanı ana südü ilə qidalandırma tövsiyə edilmir.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Essitalopram intellektə və psixomotor reaksiyalara təsir göstərmir. Buna baxmayaraq, psixotrop preparatlar qəbul edilən xəstələrin düşüncə və ya hərəki qəbiliyyətinin pozulması müşahidə oluna bilər. Bu səbəbdən xəstələr preparatın nəqliyyat və digərmexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə mümküntəsiri haqqında bildirilməlidir.

Dorepam İstifadə qaydası və dozası

Dorepam gündə tək dozada qida qəbulundan asılı olmayaraq tətbiq olunur.

20 mq-dan çox olan gündəlik dozalarda istifadəsinin təhlükəsizliyi öyrənilməmişdir.

Böyük depressiv epizod

Gündə bir dəfə10 mq təyin olunur. Xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq doza gündə maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər. Antidepressiv təsir adətən 2-4 həftədən sonra yaranır. Simptomlar keçdiyindən sonra əldə olunan effekti möhkəmləndirmək üçün müalicə ən azı 6 ay davam etməlidir.

Aqorafobiya ilə və ya aqorafobiyasız panik pozğunluğu

Gündə 10 mq-lıq dozaya keçməzdən əvvəl müalicənin birinci həftəsində gündə 5 mq başlanğıc dozada qəbulu tövsiyə edilir. Sonra xəstənin fərdi reaksiyadan asılı olaraq gündə maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər. Maksimal təsir təqribən 3 aydan sonra alınır. Müalicə bir neçə ay davam edir.

Sosialhəyəcan pozğunluğu(sosial fobiya)

Gündə bir dəfə10 mq təyin olunur. Simptomlann zəifləməsi adətən 2-4 həftədən sonra baş verir. Xəstənin fərdi reaksiyadan asılı olaraq doza 5 mq-a qədər azala və ya gündə maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər.

Sosial fobiyaxroniki gedişli bir xəstəlikdir; gözlənilən terapevtik təsirə nail olmaq üçün 12 həftəlik müalicə kursu tövsiyə edilir.

Sosial həyəcan pozğunluğuspesifik bir pozulmanın dəqiq müəyyən olunmuş diaqnostik termindir və həddən artıq utancaqlıqla qarışdırılmamalıdır. Bu pozğunluqprofesional və sosial fəaliyyətinə yalnız əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərdiyi halda dərman vasitə ilə müalicə edilməlidir.

Bu müalicənin effektivliyi koqnitiv davranışlı müalicəsi baxımından qiymətləndirilməmişdir. Dərman vasitələrlə müalicə - tam müalicə strategiyasının bir hissəsidir.

Generalizə olunmuşhəyəcan pozğunluğu

Başlanğıc doza gündəbir dəfə 10 mq təşkil edir. Xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq doza gündə maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər.

Uzunmüddətli müalicə(20 mq/gün) ən azı 6 ay ərzindəaparılan tədqiqatlarda qiymətləndirilmişdir. Müalicənin effektivliyi və dozalanması mütamadi qiymətləndirilməlidir.

Obsessiv-kompulsivpozğunluqlar(OKP)

Başlanğıc doza gündəbir dəfə 10 mq təşkil edir. Xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq doza gündə maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər.

OKP xroniki xəstəlik olduğundan xəstələr simptomların aradan götürülməsi üçün lazımi müddətdə müalicəedilməlidir.

Müalicənin effektivliyi və dozalanması mütamadi qiymətləndirilməlidir.

Xüsusi qrup xəstələrə dairəlavə məlumat

Böyrək çatışmazlığı

Yüngül və orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.

Ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 30 ml/dəq-dən az) olan xəstələrdə preparat ehtiyatla təyin olunmalıdır.

Qaraciyər çatışmazlığı

Yüngül və orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə ilk həftə ərzində gündə 5 mq dozada qəbulu tövsiyə olunur. Xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq doza gündə 10 mq-a qədər artırıla bilər. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi ehtiyatlı və ciddi nəzarət altında olmalıdır.

Uşaqlar

Dorepam 18 yaşa qədər uşaqlarda və yeniyetmələrdə istifadə olunmamalıdır.

Yaşlılar

Başlanğıc doza gündəbir dəfə 5 mq təşkil edir. Xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq doza gündə 10 mq-a qədər artırıla bilər. Dorepam preparatının yaşlı xəstələrdə sosial fobiyanın müalicəsində effektivliyi araşdırılmamışdır.

CYP2C19 zəifaktivliyi

CYP2C19 izofermentinin zəifaktivliyi olan xəstələrdə müalicənin ilk iki həftə ərzində 5 mq başlanğıc dozada qəbulu tövsiyə olunur. Xəstənin fərdi reaksiyasından asılı olaraq doza gündə 10 mq-a qədər artırıla bilər.

Müalicənin dayandırılması

Preparatın birdən dayandırılmasından çəkinmək lazımdır. Preparatın qəbulu dayandırılmazdan əvvəl ləğvetmə sindromunun qarşısını almaq üçün ən azı bir və ya iki həftə ərzində doza tədricən azalmalıdır.

Dozanın azaldılması və müalicənin dayandırılması zamanı dözülməz simptomlar müşahidə olunduqda əvvəldən təyin olunan dozanın qəbulu düşünülməlidir. Sonra həkim dozanın azalmasını daha yavaş olaraq davam edə bilər.

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlər adətən müalicənin 1 və ya 2 həftəsində yaranır və müalicə davam etdikdə onların ağırlıq dərəcəsi və sıxlığı azalır.

Serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorların istifadəsinə dair və ayrıca -plasebonəzarətli klinik tədqiqatlardavə essitalopram ilə müalicə ərzindəqeyd olunan və ya spontan olaraqpostmarketinq tədqiqatında bildirilən əlavə reaksiyalar orqan sistemlərinə və rastgəlmə tezliyinə görə aşağıda göstərilmişdir. Rastgəlmə sıxlığı klinik tədqiqatlardan alınmışdır; plasebonəzarətli deyil.

Rastgəlmə tezliyi:çox tez-tez (≥1/10); tez-tez ( ≥1/100-dən <1/10-dək); bəzən (≥1/1000-dən <1/100-dək); nadir (≥1/10000-dən <1/1000-dək); çox nadir (<1/10000);məlumolmayan tezlikdə (mövcud məlumatlar başvermə tezliyini müəyyən etmək üçün kifayət deyil).

Qanyaradıcı və limfa sisteminə

məlumolmayan tezlikdə:trombositopeniya.

İmmun sistemə

nadir:anafilaktik reaksiyalar.

Endokrin sistemə

məlumolmayan tezlikdə:ADH (antidiuretik hormon) sekresiyasının azalması.

Maddələr mübadiləsinə və qidalanmaya

tez-tez:iştahanın azalması/artması, bədən çəkisinin artması;

bəzən:bədən çəkisinin azalması;

məlumolmayan tezlikdə:hiponatriemiya, anoreksiya1.

Psixi pozulmalar

tez-tez:həyəcan, narahatlıq, anormal yuxular, libidonun zəifləməsi; qadınlarda – anorqazmiya;

bəzən:bruksizm, təşviş,əsəbilik, panik atak, şüurun dolaşıqlığı;

nadir:aqressivlik,depersonalizasiya, hallüsinasiya;

məlumolmayan tezlikdə:maniya, intiharadair fikirlər, intihar davranış2.

Sinir sisteminə

çox tez-tez:basağrısı;

tez-tez:yuxusuzluq, yuxululuq,başgicəllənmə, paresteziyalar, tremor;

bəzən:dad bilmə qabiliyyətinin pozulması, yuxu pozulmalar, bayılma;

nadir:serotonin sindromu;

məlumolmayan tezlikdə:diskineziya, hərəkət pozulmalar, qıcolmalar, psixomotor oyanıqlıq/akatiziya.

Görmə orqanına

bəzən:midriaz, görməqabiliyyətininpozulması.

Eşitmə orqanına və labirint sisteminə

bəzən:qulaqda küy.

Ürək-damar sisteminə

bəzən:taxikardiya;

nadir:bradikardiya;

məlumolmayan tezlikdə:EKQ-da QT intervalının uzanması, mədəcik aritmiyalar, torsades de pointe daxil olmaqla, ortostatik hipotenziya.

Tənəffüs sisteminə, döş qəfəsi və divararası orqanlarına

tez-tez:sinusit, əsnəmə;

bəzən:burun qanaxması.

Həzm sisteminə

çox tez-tez: ürəkbulanma;

tez-tez:diareya, qəbizlik, qusma, ağızda quruluq;

bəzən:mədə-bağırsaq qanaxmalar (rektal qanaxma daxil olmaqla).

Hepatobiliar sistemə

məlumolmayan tezlikdə:hepatit, qaraciyər fermentlərinin göstəricilərin dəyişməsi,

Dəri və dərialtı piy toxumasına

tez-tez:tərləmənin artması(hiperhidroz);

bəzən:övrə, alopesiya, səpgi, qaşınma;

məlumolmayan tezlikdə:ekximoz, angioödem.

Sümük-əzələ sisteminə və birləşdirici toxumaya

tez-tez:artralgiya, mialgiya.

Böyrək və sidikçıxarıçı yollara

məlumolmayan tezlikdə:sidiyin ləngiməsi.

Reproduktiv sistemə və süd vəzilərinə

tez-tez:kişilərdə - eyakulyasiyanın pozulması, impotensiya;

bəzən:qadınlarda – metroragiya, menoragiya;

məlumolmayan tezlikdə: qalaktoreya, kişilərdə -priapizm.

Ümumi pozulmalar və yerli reaksiyalar

tez-tez:halsızlıq, qızdırma;

bəzən:ödem.

1Bu arzuolunmayan reaksiyalar serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorlarüçün bildirilmişdir

2Essitalopram ilə müalicə və ya müalicənin dayandırılmasından dərhal sonra intihara dair fikri və intihar davranışı kimi hallar haqqında bildirilmişdir

QT intervalının uzanması

Postmarketinq tədqiqatında, xüsusən də qadınlarda, hipokaliemiya və ya əvvəldə QT intervalının uzanması yaxud digər kardioloji xəstəlıkləri olanlarda QT intervalının uzanması və mədəcik aritmiyalar (torsades de pointe daxil olmaqla) haqqında bildirilmişdir.

Yaşla bağlı əlavə təsirlər

Əsasən 50 yaşda və yuxarı olan xəstələrdə aparılan epidemioloji tədqiqatlar,serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorlar(SGTSİ)və trisiklik antidepressantlar (TSA) qəbul edən xəstələrdə sümük sınıqların yaranma ehtimalı artır. Bu riskin yaranma səbəbi bilinmir.

Müalicə dayandırıldıqda müşahidə olunan simptomlar

SGTSİ / SNGTİ xüsusən də birdən dayandırılması adətən dayandırılma sindromunun yaranmasına səbəb olur. Başgicəllənmə, hissiyat pozulmaları (paresteziya və elektrik şok hissi daxil olmaqla), yuxu pozulmaları (yuxusuzluq və qarabasmalar daxil olmaqla), həyəcan və ya təşviş, ürəkbulanma və/və ya qusma, tremor, şüurun dolaşıqlığı, tərləmə, başağrısı, diareya, ürəkdöyünmə hissi, emosional labillik, əsəbilik və görmə qabilliyətinin pozulmaları ən çox bildirilən reaksiyalardır. Bu hallar adətən yüngül, orta dərəcədə ağır və qısa müddətli olur, bəzi xəstələrdə isə ağır ola bilər və/və ya daha uzun müddət davam edə bilər.

Buna görə essitalopramın qısamüddətli istifadəsinə ehtiyac olduqda müalicə dozanı tədricən azaltmaqla dayandırılmalıdır.

Şübhəli əlavə reaksiyalar haqqında məlumatın verilməsi

Dərman vasitəsinin qeydiyyata alınmasından sonra şübhəli əlavə reaksiyalar haqqında həkimə məlumatın verilməsi vacibdir. Belə məlumatlar dərman vasitəsinin fayda/risk nisbətinə nəzarətinin davam etdirilməsinə imkan verir.

Arzuolunmaz effektlər baş verdikdə həkimə müraciət edin.

Doza həddinin aşılması

Simptomlar

Essitalopramın doza həddinin aşılması zamanımüşahidə olunan simptomlar əsasən mərkəzi sinir sistemi (başgicəllənmə, tremor, həyəcan, nadir hallarda - serotonin sindromu, qıcolma və koma), gastrointestinal sistemi (ürəkbulanma/qusma), ürək-damar sistemi (hipotenziya, taxikardiya, QT intervalının uzanması və aritmiya) və su/elektrolit balansı (hipokaliemiya, hiponatriemiya) ilə bağlıdır.

Müalicəsi

Spesifik antidot mövcud deyil. Tənəffüs yollarının keçiriciliyi və xəstənin uyğun oksigenasiya təmin edilməlidir. Daxilə qəbulundan sonra mümkün qədər ən qısa müddətdə mədənin yuyulması aparılmalı və aktivləşdirilmiş kömürdən istifadə edilməlidir. Simptomatik və dəstəkləyici müalicəsi aparılmalıdır, kardioloji və həyati vacib funksiyalarnəzarət altında saxlanmalıdır.

Durğun ürək çatışmazlığı/bradiaritmiya olan, QT intervalını uzadılan dərmanvasitələrlə eyni zamanda istifadə edilən və ya dəyişilmiş metabolizm (məs., qaraciyər çatışmazlığı) olan xəstələrdə doza həddinin aşılması zamanıEKG nəzarət altında saxlanması tövsiyə edilir.