VARFARİN ŞTADA

Varfarin Ştada qaraciyərdə qanın K vitaminindən asılı laxtalanma faktorlarının (II, VII, IX, və X faktorlarının) sintezini tormozlayır.

Jun 16, 2024 - 20:30
Jun 21, 2024 - 18:06
 0
VARFARİN ŞTADA
VARFARİN ŞTADA

VARFARİN ŞTADA Eyniləşdirmə və təsnifat

ATC kodu - B01AA03
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı - Warfarin

Dərman forması

Tabletlər

YAZININ İÇİNDƏKİLƏR
Hamısına bax

Buraxılış forması

Burub bağlanılan qapaqla bağlanmış, qapağın altında isə birinci açılmaya nəzarəti təmin edən qopaqmaq üçün həlqəsi olan altlıq keçirilmiş plastik flakonda 50 və ya 100 tablet. 1 flakon içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya yerləşdirilir.

Burub bağlanılan qapaqla bağlanmış, qapağın altında isə birinci açılmaya nəzarəti təmin edən qopaqmaq üçün həlqəsi olan altlıq keçirilmiş plastik flakonda 50 və ya 100 tablet. Etiketin bir hissəsi etiketi azacıq qaldırmağa imkan verən xüsusi yapışqanlı lent vasitəsilə yapışdırılmışdır. İçlik vərəqə bükülən vərəq şəklində düzəldilmiş və etiketin hərəkətli hissəsinin altına yerləşdirilmişdir, təlimatın kənarı flakona fiksə edilmişdir.

VARFARİN ŞTADA Tərkibi

Təsiredici komponent: 1 tabletin tərkibində 2,5 mq natrium varfarin vardır.

Köməkçi komponentlər: laktoza, qarğıdalı nişastası, maqnezium stearat, povidon 30, kalsium hidrofosfat dihidrat, indiqokarmin, povidon 30.

Təsviri

Açıq mavi rəngdə, xaçşəkilli bölgü xətti olan, iki tərəfdən qabarıq, girdə tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Dolayı təsirli laxtalanmaəleyhinə vasitə.

Farmakoloji xüsusiyyətləri. Farmakodinamikası

Varfarin qaraciyərdə qanın K vitaminindən asılı laxtalanma faktorlarının (II, VII, IX, və X faktorlarının) sintezini tormozlayır. Həmin komponentlərin qanda konsentrasiyası azalır, laxtalanma prosesi ləngiyir. Antikoaqulyant təsir qəbuldan 36-72 saat sonra başlayır, maksimal effekt isə 5-7-ci gün əldə edilir. Preparatın qəbulunun dayandırılmasından sonra K vitaminindən asılı qanın laxtalanma faktorlarının aktivliyinin bərpası 4-5 gün müddətində baş verir.

Farmakoloji xüsusiyyətləri. Farmakokinetikası

Preparat tez bir zamanda mədə-bağırsaq traktından sorulur. Qan plazmasının zülalları ilə birləşməsi 97-99% təşkil edir. Qaraciyərdə metabolizmə uğrayır. Varfarin rasemik qarışıq olub, onun R- və S-izomerləri qaraciyərdə fərqli yollar vasitəsi ilə metabolizə olunur. Hər bir izomer 2 əsas metabolitə çevrilir. Varfarinin S-enantiomeri üçün əsas katalizator CYP2C9 fermentidir, R-enantiomeri üçün isə CYP1A2 və CYP3A4. Varfarinin sol izomerinin (S-varfarin) antikoaqulyant aktivliyi sağ izomeri (R-enantiomer) ilə müqayisədə 2-5 dəfə daha artıqdır, lakin sağ izomerin yarımxaricolma dövrü daha uzunmüddətlidir. CYP2C9 fermentinin (CYP2C92 və CYP2C93 allelləri daxil olmaqla) polimorfizmi ilə pasiyentlərdə varfarinə qarşı yüksək həssaslıq və qanaxma inkişafının yüksək riski qeyd oluna bilər.

Varfarin orqanizmdən öd ilə MBT-da reabsorbsiya olunan və sidik ilə xaric edilən qeyri-aktiv metabolitlər şəkilində ixrac edilir. Yarımxaricolma dövrü 20-60 saat təşkil edir. R-enantiomerin yarımxaricolma dövrü 37-89 saat, S-enantiomerin isə – 21-43 saat təşkil edir.

İstifadəsinə göstərişlər

Qan damarlarının trombozları və emboliyalarının (kəskin və residivləşən venoz trombozun, ağciyər arteriyasının emboliyasının) müalicə və profilaktikası; miokard infarktının ikincili profilaktikası və miokard infarktından sonrakı tromboembolik fəsadların profilaktikası; qulaqcıqların fibrilyasiyası, ürək qapaqlarının zədələnməsi və ya protezləşdirilmiş ürək qapaqları ilə pasiyentlərdə tromboembolik fəsadların profilaktikası; tranzitor işemik həmlələrin və insultların profilaktikası, əməliyyatdan sonrakı trombozların profilaktikası.

VARFARİN ŞTADA Əks göstərişlər

Preparatın tərkib hissələrinə qarşı təsdiq olunmuş və ya şübhə altında olan yüksək həssaslıq, kəskin qanaxma, hamiləlik (1-ci trimestr və hamiləliyin son 4 həftəsi), ağır qaraciyər və böyrək xəstəlikləri, kəskin DDL-sindrom, C və S zülalların çatışmazlığı, trombositopeniya, yüksək qanaxma riski, hemorragik pozulmalar, qida borusu venalarının varikoz genişlənməsi, arteriyaların anevrizması, lümbal punksiya, mədə və onikibarmaq bağırsağın xora xəstəliyi, ağır yaralar (əməliyyat yaralı daxil olmaqla), bakterial endokardit, bədxassəli hipertenziya, hemorragik insult, kəllədaxili qansızma ilə pasiyentlər.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Varfarinlə müalicənin mütləq şərti pasiyentin preparatın təyin olunmuş dozasının qəbuluna riayət edilməsidir.

Alkoqolizmdən əziyyət çəkən pasiyentlər və, həmçinin demensiya ilə pasiyentlər, varfarinin təyin edilmiş qəbul rejiminə riayət etmək qabiliyyətinə malik olmaya bilər.

Yüksək hərarət, hipertireoz, dekompənsə olunmuş ürək çatışmazlığı, qaraciyərin zədələnməsi ilə müşayiət olunan alkoqolizm kimi vəziyyətlər varfarinin təsirini gücləndirə bilər. Hipotireoz zamanı varfarinin effekti zəifləyə bilər. Böyrək çatışmazlığı və ya nefrotik sindrom zamanı varfarinin sərbəst fraksiyasının qan plazmasında konsentrasiyası yüksəlir ki, bu da yanaşı xəstəliklərdən asılı olaraq varfarinin effektinin güclənməsinə və ya zəifləməsinə səbəb ola bilər. Orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı zamanı varfarinin effekti güclənir.

Yuxarıda göstərilən bütün vəziyyətlər zamanı BNN göstəricisinin səviyyəsinin ciddi monitorinqi aparılmalıdır.

Varfarin qəbul edən pasiyentlərə ağrıkəsici preparat olaraq parasetamolun, tramadolun və ya opiatların təyini tövsiyə olunur.

СYP2C9 fermentini kodlaşdıran genin mutasiyası olan pasiyentlərdə varfarinin yarımxaricolma dövrü daha uzunmüddətlidir. Həmin pasiyentlərə preparatın daha aşağı dozaları tələb olunur, çünki adi terapevtik dozaların qəbulu zamanı qanaxmaların inkişafı riski yüksəlir. Preparatın tərkibində laktoza (köməkçi maddə qismində) olduğu üçün, qalaktozanın nadir anadangəlmə dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı, qlükozo-qalaktoz malabsobsiyası olan pasiyentlərə varfarinin qəbulu tövsiyə edilmir.

Antitrombotik effektin tez bir zamanda əldə edilməsi tələb olunduğu halda müalicənin heparinin yeridilməsi ilə başlanması tövsiyə olunur; sonra isə 5-7 gün müddətində (BNN göstəricisinin məqsədli səviyyəsi 2 gün müddətində saxlananadək) heparin və varfarinlə kombinə olunmuş müalicə aparılmalıdır (“İstifadə qaydası və dozalama” bölməsinə bax).

C proteinin çatışmazlığı olan pasiyentlərdə varfarinlə müalicənin əvvəlində dəri nekrozunun inkişafı riski mövcuddur. Qeyd olunan müalicə varfarinin zərbə dozası olmadan (hətta heparin istifadə olunduğu halda) başlanmalıdır. VKORC1 kodlayan bəzi gen mutasiyalarına malik xəstələr varfarinə qarşı yüksək həssaslığa malikdirlər və aşağı dəstəkləyici doza almalıdırlar ("Əlavə təsirləri" bölməsinə bax). S proteinin çatışmazlığı olan pasiyentlər həmçinin qeyd olunan riskə məruz qala bilər, həmin halda varfarinlə müalicənin daha ləng başlanması tövsiyə edilir.

Varfarinə qarşı fərdi rezistentlik olduğu halda (çox nadir hallarda rast gəlinir) terapevtik effektin əldə edilməsi üçün varfarinin 5-dən 20 qədər zərbə dozası tələb olunur. Həmin pasiyentlərdə varfarinin qəbulu qeyri-effektiv olduğu halda digər mümkün olan səbəblər müəyyən edilməlidir, məsələn: varfarinin digər dərman vasitələri ilə yanaşı qəbulu, qeyri-adekvat qida rasionu, laborator səhvlər.

Ahıl yaşlı pasiyentlərin müalicəsi zamanı xüsusi ehtiyat tədbirlərinə riayət edilməsi tələb olunur, çünki həmin pasiyentlərdə laxtalanma faktorların sintezi və qaraciyər metabolizmi zəifləyir ki, bu da varfarinin təsirinin həddindən artıq güclü effektinə səbəb ola bilər.

Böyrək funksiyasının pozulması ilə pasiyentlərdə varfarinin ehtiyat ilə təyin edilməsi tövsiyə olunur, bu səbəbdən, hiperkoaqulyasiya riski olan pasiyentlərdə, məsələn, ağır arterial hipertenziya və ya böyrək xəstəlikləri zamanı, BNN göstəricisinin daha ciddi monitorinqi aparılmalıdır (“İstifadə qaydası və dozalama” bölməsinə bax).

Varfarinlə müalicə alan pasiyentlərdə dəri nekrozu ilə müşayiət olunan və ölüm hallarının yüksək tezliyi ilə xarakterizə olan nadir damarların kalsifikasiyası sindromunun inkişafı halları qeydə alınmışdır. Qeyd olunan xəstəlik daha çox dializdə olan böyrək çatışmazlığının terminal mərhələsi ilə pasiyentlərdə və ya C və ya S proteini çatışmazlığı, hiperfosfatemiya, hiperkalsemiya və ya hipoalbuminemiya kimi risk faktorları olan pasiyentlərdə inkişaf edir. Varfarin qəbul edən pasiyentlərdə, həmçinin böyrək xəstəlikləri olmayan pasiyentlərdə, kalsifilaksiya inkişafının nadir halları haqqında məlumat verilmişdir. Kalsifilaksiya simptomatik müalicənin aparılmasını tələb edir, və təsdiq edilmiş kalsifilaksiya zamanı, alternativ antikoaqulyantlar mövcud olduğu halda, varfarinlə müalicənin dayandırılmasına dair qərarın verilməsi fərdi olaraq qiymətləndirilir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Varfarin tez bir zamanda ciftdən keçərək dölə teratogen təsir göstərir ki, bu da hamiləliyin 6-12-ci həftəsində döldə varfarin sindromunun inkişafına səbəb olur. Həmin sindromun təzahürləri: nazal hipoplaziya (burunun yəhərvari deformasiyası və digər qığırdaq dəyişiklikləri) və rentgenoloji müayinə zamanı nöqtəvari xondrodisplaziya (xüsusilə də onurğa sütununda və uzun borulu sümüklərdə), qısa əllər və əl barmaqları, tam və ya hissəvi körluğun inkişafı ilə nəticələnən görmə sinirinin atrofiyası, katarakta, əqli və fiziki inkişafın ləngiməsi və mikrosefaliya. Preparat hamiləliyin sonunda və doğuş zamanı qanaxmanın inkişafına səbəb ola bilər. Preparatın hamiləlik zamanı istifadəsi anadangəlmə inkişaf qüsurlarına və dölün ölümünə səbəb ola bilər. Hamiləliyin 1-ci trimestrində və son 4 həftəsi müddətində preparatın təyini yolverilməzdir. Hamiləliyin digər həftələrində varfarinin istifadəsi tövsiyə edilmir, təcili hallar istisna olmaqla. Reproduktiv yaş dövründə olan qadınlar varfarinin qəbulu dövründə effektiv kontrasepsiya üsullarından istifadə etməlidir. Varfarin ana südü ilə xaric edilir, lakin varfarinin terapevtik dozalarının qəbulu uşağın ana südü ilə qidalandırılmasına təsir etmədiyi ehtimal edilir. Varfarin ana südü ilə qidalandırma zamanı istifadə oluna bilər. Varfarinin fertilliyə olan təsiri haqqında məlumat mövcud deyil.

VARFARİN ŞTADA İstifadə qaydası və dozası

Varfarin gündə 1 dəfə eyni vaxtda təyin edilir. Müalicənin müddəti istifadəsinə göstərişlərə əsasən həkim tərəfindən müəyyən edilir.

Müalicə zamanı nəzarət

Müalicəyə başlamazdan əvvəl Beynəlxalq normallaşdırılmış nisbət (BNN) təyin edilir. Sonradan laborator nəzarət hər 4-8 həftədən bir aparılır. Müalicənin müddəti pasiyentin klinik vəziyyətindən asılıdır. Müalicə dərhal dayandırıla bilər.

Əvvəl Varfarin qəbul etməyən pasiyentlər

Başlanğıc doza ilk 4 gün müddətində 5 mq/gün (gündə 2 tablet) təşkil edir. Müalicənin 5-ci günü BNN göstəricisi təyin edilir və həmin göstəriciyə müvafiq olaraq preparatın saxlayıcı dozası təyin edilir. Adətən saxlayıcı doza 2,5-7,5 mq/gün (gündə 1-3 tablet) təşkil edir.

Əvvəl Varfarin qəbul edən pasiyentlər

Tövsiyə edilən başlanğıc doza məlum olan saxlayıcı dozanın ikiqat dozasını təşkil edir və ilk 2 gün müddətində təyin edilir. Sonra isə müalicə məlum olan saxlayıcı doza ilə davam etdirilir. Müalicənin 5-ci günü BNN göstəricisinin nəzarəti və həmin göstəriciyə müvafiq olaraq dozanın tənzimlənməsi aparılır. Venoz trombozun, ağciyər arteriyasının emboliyasının, qulaqcıqların fibrillyasiyasının, dilatasion kardiomiopatiyanın, fəsadlaşmış ürək qapaqları xəstəliklərinin profilaktika və müalicəsi zamanı, ürək qapaqlarının bioprotezlərlə protezləşdirilməsi zamanı BNN göstəricisinin 2-dən 3 qədər çərçivəsində saxlanılması tövsiyə edilir. Ürək qapaqlarının mexaniki qapaqlar ilə protezləşdirilməsi və fəsadlaşmış kəskin miokard infarktı zamanı BNN göstəricisinin daha yüksək səviyyələrinin (2,5-dən 3,5 qədər) saxlanılması tövsiyə edilir.

Uşaqlar

Varfarinin uşaqlarda istifadəsinə dair məlumat məhduddur. Başlanğıc doza, adətən, 0,2 mq/kq/gün (qaraciyərin normal funksiyası zamanı) və 0,1 mq/kq/gün (qaraciyər funksiyasının pozulması zamanı) təşkil edir. Saxlayıcı doza BNN göstəricilərinə əsasən müəyyən edilir. BNN göstəricisinin tövsiyə edilən səviyyələri böyüklərdə olduğu kimidir. Uşaqlarda varfarinin təyininə dair qərar təcrübəli mütəxəssis tərəfindən verilməlidir. Müalicə təcrübəli mütəxəssis-pediatr nəzarəti altında aparılmalıdır.

Ahıl yaşlı pasiyentlər

Varfarinin ahıl yaşlı pasiyentlərdə qəbuluna dair xüsusi tövsiyələr mövcud deyil.

Lakin, ahıl yaşlı pasiyentlər ciddi nəzarət altında saxlanılmalıdır, çünki onlarda əlavə təsirlərin inkişafının daha yüksək riski qeyd olunur.

Qaraciyər çatışmazlığı ilə pasiyentlər

Qaraciyər funksiyasının pozulması varfarinə qarşı həssaslığın yüksəlməsinə səbəb olur, çünki qaraciyər qanın laxtalanma faktorlarını hasil edir və, həmçinin, varvarini metabolizə edir. Həmin qrup pasiyentlərdə BNN göstəricilərinin ciddi nəzarətinin aparılması mütləqdir.

Böyrək çatışmazlığı ilə pasiyentlər

Böyrək funksiyasının pozulması ilə pasiyentlərdə varfarinin dozasının azaldılması və ciddi monitorinqin aparılması tələb olunur (“Xüsusi göstərişlər” bölməsinə bax).

Planlı (elektiv) cərrahi müdaxilələr

Cərrahi müdaxilədən əvvəl və sonra və müdaxilə zamanı antikoaqulyant müalicə aşağıda göstərilən qaydada aparılır

Saxlanma şəraiti

25°C-dən aşağı temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

5 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

VARFARİN ŞTADA Qiyməti

Dərmanların qiymətləri müxtəlif amillərə bağlı olaraq dəyişkənlik göstərə bilər. İstehsalçı şirkət, tədarük zənciri və əczaçılıq bazarının dinamikləri bu qiymətlərin formalaşmasında mühüm rol oynayır. 

Ən gözəli budur ki, Doktorm.az  Platforması  ilə əməkdaşlıq edən Apteklərdən sərfəli qiymətə ala bilərsiniz.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

"ŞTADA Arsnaymittel AG", Almaniya
Ştadaştrasse 2-18, D-61118, Bad Filbel, Almaniya.
Tel.: +49-6101-603-0;
Faks: +49-6101-603-259.

İstehsalçı

Takeda Pharma Sp. z.o.o., Polşa.
12 Ksiestva Lovickiego St., 99-420 Lyszkoviçe, Polşa.
Takeda Pharma Sp. z.o.o., Poland.
12 Ksiestwa Lowickiego St., 99-420 Lyszkowice, Poland.

Bu yazıya reaksiyanız ?

like

dislike

love

funny

angry

sad

wow