Dərmanlar

TRANEKSAM

TRANEKSAM Böyüklərdə və 1 yaş və daha yuxarı uşaqlarda, generalizəolunmuş və ya yerli fibrinoliz nəticəsində baş verən qanaxmaların profilaktikası və müalicəsi zamani istifadə olunur

DoktorM

Jun 16, 2024 - 20:08

Jun 21, 2024 - 18:06

TRANEKSAM

TRANEKSAM Eyniləşdirmə və təsnifat

ATC kodu - B02AA02

Dərman forması

Vena daxilinə yeritmək üçün məhlul

YAZININ İÇİNDƏKİLƏR

TRANEKSAM Eyniləşdirmə və təsnifat
Dərman forması
Buraxılış forması
TRANEKSAM Tərkibi
Təsviri
Farmakoterapevtik qrupu
Farmakoloji xüsusiyyətləri. Farmakodinamikası
Farmakoloji xüsusiyyətləri. Farmakokinetikası
İstifadəsinə göstərişlər
TRANEKSAM Əks göstərişlər
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

TRANEKSAM İstifadə qaydası və dozası
Əlavə təsirləri
Saxlanma şəraiti
Yararlılıq müddəti
Aptekdən buraxılma şərti
TRANEKSAM Qiyməti
Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
İstehsalçı

Hamısına bax

Buraxılış forması

100 mq/ml, vena daxilinə yeritmək üçün məhlul.

5 ml HC-3 markalı neytral şüşə və ya import ampullarda.

5 ampul polivinilxlorid konturlu-yuvalı qablaşdırmada və ya polivinilxlorid və laklı çaplı alüminium folqa konturlu-yuvalı qablaşdırmada.

1 və ya 2 konturlu yuvalı-qablaşdırma içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Qutuya skarifikatorlar və ya ampul üçün qayçılar əlavə olunur. Çərtməli, halqalı və sındırma üçün nöqtəli ampullar qablaşdırıldıqda, skarifikatorlar və ya ampul üçün qayçılar əlavə olunmur.

“Stasionarlar üçün” qablaşdırma

20, 50 və ya 100 folqalı konturlu-yuvalı qablaşdırma 20, 50 və ya 100 içlik vərəqə, skarifikatorlar və ya ampul üçün qayçılar ilə birlikdə karton qutulara və ya büzməli karton yeşiklərə qablaşdırılır.

Çərtməli, halqalı və sındırma üçün nöqtəli ampullar qablaşdırıldıqda, skarifikatorlar və ya ampul üçün qayçılar əlavə olunmur.

TRANEKSAM Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 ml məhlulun tərkibində 100 mq traneksam turşusu vardır.

Köməkçi maddələr: inyeksiya üçün su.

Təsviri

Şəffaf, rəngsiz məhluldur.

Farmakoterapevtik qrupu

Hemostatik preparat – fibrinoliz prosesinin inhibitoru.

Farmakoloji xüsusiyyətləri. Farmakodinamikası

Traneksam turşusu, profibrinolizinin (plazminogenin) aktivləşməsinin və onun fibrinolizinə (plazminə) çevrilməsinin rəqabətli (yüksək konsentrasiyalarda – qeyri-rəqabətli) inhibitorudur. İn vitro şəraitdə traneksam turşusunun antifibrinolitik aktivliyi, aminokapron turşusunun aktivliyindən təxminən 10 dəfə çoxdur ki, bu da plazminogen molekulunun reseptoru ilə möhkəm birləşməsi ilə əlaqədardır. Traneksam turşusu, fibrinoliz prosesinin güclənməsi ilə əlaqəli meydana çıxan qanaxmalar zamanı, yerli və sistem hemostatik təsirə malikdir. Kininlərin və allergik və iltihabi reaksiyalarda iştirak edən digər aktiv peptidlərin əmələ gəlməsinin tormozlanması hesabına, traneksam turşusu həmçinin, iltihabəleyhinə və allergiyaəleyhinə təsirlərə malikdir.

İn vitro şəraitdə traneksam turşusu 1 mq/ml konsentrasiyada olduqda, trombositlərin aqreqasiyasına təsir göstərmir; qanda konsentrasiyası 10 mq/ml olduqda, sağlam insanın tam qanında və ya sitrat qanında trombositlərin miqdarına, qanın laxtalanma müddətinə və qan laxtalanmasının müxtəlif faktorlarına təsir göstərmir. Bununla belə, qanda konsentrasiyaları həm 1 mq/ml, həm də 10 mq/ml olduqda, traneksam turşusu trombin müddətini uzadır.

Eksperimentdə, traneksam turşusunun xüsusi analgetik aktivliyi və həmçinin, opiatların analgetik aktivliyi istiqamətində ümumi gücləndiricini aşan effektin aşılması təsdiq olunmuşdur. Preklinik tədqiqatların nəticələri traneksam turşusunda antikanserogen və antiangiogen xüsusiyyətlərinin mövcudluğunu təsdiq etmişdir.

Farmakoloji xüsusiyyətləri. Farmakokinetikası

Toxumalarda nisbətən bərabər miqdarda paylanır (plazma konsentrasiyasının 1/10-ni təşkil edən onurğa beyni mayesi istisnadır). Plasentar və hematoensefalik baryerlərdən keçir, ana südünə (ananın qan plazmasında olan konsentrasiyanın təxminən 1 %-i) nüfuz edir. Toxum mayesində aşkar olunur, burada fibrinolitik aktivliyi aşağı salır, lakin, spermatozoidlərin miqrasiyasına təsir göstərmir. Traneksam turşusu sürətlə oynaq mayesinə keçir və sinovial qişalardan diffuziya olunur; oynaq mayesində qanda olan eyni konsentrasiyalarda aşkar olunur. Oynaq mayesindən yarımxaricolma dövrü təxminən 3 saat təşkil edir.

Başlanğıc paylanma həcmi 9-12 l-dir. Qan plazmasının zülalları ilə birləşməsi təxminən 3 %-dir (plazminogen ilə birləşmə hesabına). Traneksam turşusu albumin ilə birləşmir.

Antifibrinolitik konsentrasiya müxtəlif toxumalarda 17 saata qədər, qan plazmasında 7-8 saata qədər saxlanılır.

Əhəmiyyət kəsb etməyən dərəcədə metabolizmə məruz qalır. Traneksam turşusunun iki metaboliti identifikasiya olunmuşdur: N-asetilləşən və dezaminləşən törəmələr.

“Konsentrasiya-zaman” əyrisi altındakı sahə (AUC göstəricisi), terminal mərhələdə 3 saat yarımxaricolma dövrü ilə müşayiət olunan üçmərhələli formaya malikdir. Ümumi böyrək klirensi, plazma klirensinə bərabərdir (110-116 ml/dəqiqədə).

Böyrəklər vasitəsi ilə (əsas yol yumacıq filtrasiyasıdır), ilk 12 saat müddətində 95 %-dən çoxu dəyişilməmiş halda xaric olunur. 10 mq/kq-a dozada vena daxilinə yeridildikdən sonra, traneksam turşusunun təxminən 90 %-i 24 saat müddətində, yumacıq filtrasiyası yolu ilə xaric olunur.

Böyrək funksiyalarının pozulmasından əziyyət çəkən pasiyentlərdə, qan plazmasında traneksam turşusunun konsentrasiyasının yüksəlməsi qeyd olunur və preparatın kumulyasiyası riski meydana çıxır.

İstifadəsinə göstərişlər

Böyüklərdə və 1 yaş və daha yuxarı uşaqlarda, generalizəolunmuş və ya yerli fibrinoliz nəticəsində baş verən qanaxmaların profilaktikası və müalicəsi, o cümlədən aşağıdakılar daxil olmaqla:

menorragiyalar (menstrual qanaxmaları) və metrorragiyalar (uşaqlıq qanaxmaları);
mədə-bağırsaq qanaxmaları;
prostat vəzidə və sidik-ifrazat yollarında aparılan cərrahi müdaxilələrdən sonra baş verən qanaxmalar;
burun və ağız boşluğu və boğaz nahiyəsində aparılan operativ müdaxilələr (adenoidektomiya, tonzilektomiya, dişin çıxarılması) zamanı baş verən qanaxmalar;
torakal, abdominal və digər irimiqyaslı (o cümlədən, kardiocərrahi əməliyyatlar) müdaxilələr zamanı baş verən qanaxmalar;
mama-ginekoloji təcrübədə (ginekoloji operativ müdaxilələr zamanı baş verən qanaxmalar daxil olmaqla) baş verən qanaxmalar;
fibrinolitik dərman preparatların istifadəsi nəticəsində baş verən qanaxmalar.

TRANEKSAM Əks göstərişlər

Traneksam turşusuna və ya preparatın tərkibində olan hər hansı digər komponentə qarşı hiperhəssaslıq;
kumulyasiya riski ilə əlaqəli, ağır dərəcəli xroniki böyrək çatışmazlığı (yumacıq filtrasiyasının sürəti (YFS) 30 mq/ml/1,73 m2-dən aşağı);
eyni zamanda antikoaqulyantlarla müalicəsi mümkün olmayan, hal-hazırda və ya anamnezdə venoz və ya arterial tromboz (ayaqların dərin venalarının trombozu, ağciyər arteriyasının tromboemboliyası, kəllədaxili damarların trombozu və s.);
istehlak koaqulopatiyası nəticəsində fibrinoliz (disseminasiya olunmuş damardaxili laxtalanma sindromunun (DDL-sindrom) hipokoaqulyasiya mərhələsi);
anamnezdə qıcolmaların olması;
rəngli görmə qabiliyyətinin qazanılmış pozğunluğu;
subaraxnoidal qansızmalar (beyin ödeminin, baş beyinin işemiyasının və infarktının inkişaf etmə riski ilə əlaqəli);
16 yaşdan aşağı pasiyentlərdə menorragiyaların müalicəsi (istifadə təcrübəsi yoxdur);
1 yaşa qədər uşaqlar müalicəsi (istifadə təcrübəsi yoxdur).

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Aşağıda göstərilən hallarda traneksam turşusunu ehtiyatla istifadə etmək lazımdır:

böyrək parenximasının xəstəlikləri nəticəsində baş verən hematuriya və sidik ifrazat yollarının yuxarı şöbələrindən baş verən qanaxmalar (anuriyanın inkişaf etməsi ilə müşayiət olunan sidik-ifrazat yollarının ikincili mexaniki obstruksiyası riski);
trombozun inkişaf etmə riski yüksək olan pasiyentlər (anamnezdə tromboembolik halların olması və ya tromboembolik xəstəliklərin ailə anamnezi, təsdiq olunmuş trombofiliya diaqnozu);
kombinəolunmuş peroral kontraseptivlərdən istifadə edən pasiyentlər (venoz tromboembolik ağırlaşmaların və arterial trombozların yüksək riski ilə əlaqəli);
qanın II-ci, VII-ci IX-cu və X-cu laxtalanma faktorları kombinasiyası (protrombin kompleks) və ya antiinhibitor koaqulyasiya kompleksi preparatlarının eyni zamanda istifadəsi;
antikoaqulyantlar ilə müalicə qəbul edən pasiyentlər (istifadə təcrübəsi məhduddur);
disseminasiya olunmuş damardaxili laxtalanma sindromu (DDL-sindrom);
boşluqlarda, məsələn, plevral boşluqda, oynaq boşluqlarında və sidik-ifrazat yollarında qanın olması.

Traneksam turşusu məhlulunu vena daxilinə çox tədric ilə yeritmək lazımdır: traneksam turşusunu əzələ daxilinə yeritmək olmaz.

Qıcolmalar

Traneksam turşusunun istifadəsi ilə assosiasiya olunan qıcolma halları təsvir olunmuşdur. Aortokoronar şuntlama əməliyyatı aparılan pasiyentlərdə, qıcolmalar əksər hallarda, traneksam turşusunu yüksək dozalarda istifadə etdikdə müşahidə olunmuşdur. Preparatı tövsiyə olunan dozalarda istifadə etdikdə, əməliyyatdan sonra qıcolmaların baş vermə tezliyi, traneksam turşusundan istifadə etməyən pasiyentlərdəki kimi olmuşdur.

Görmə qabiliyyətinin pozulması

Traneksam turşusundan istifadə etdikdə, görmə qabiliyyəti pozğunluğunun, o cümlədən, rənglərin qavranılma qabiliyyətinin pozulmasının inkişaf etməsi mümkündür. Müalicədən əvvəl və traneksam turşusu ilə aparılan uzunmüddətli müalicə prosesində, göz həkiminin müayinəsi (görmə qabiliyyətinin kəskinliyinin, rəngli görmənin, göz dibinin) vacibdir. Müalicə fonunda görmə qabiliyyəti pozğunluqları meydana çıxdıqda, preparatın istifadəsini dayandırmaq lazımdır.

Hematuriya

Böyrək parenximasının xəstəlikləri nəticəsində hematuriya meydana çıxdıqda, traneksam turşusu preparatlarını ehtiyatla istifadə etmək lazımdır; çünki, bu şəraitdə, böyrəklərin zədələnməsini ağırlaşdıra bilən fibrinin damardaxili çökməsi tez-tez müşahidə olunur. Bundan əlavə, sidik-ifrazat yollarının yuxarı hissələrindən istənilən etiologiyalı ciddi qanama baş verən hallarda, antifibrinolitik müalicənin aparılması böyrək ləyənciyində və/və ya sidik axarında qan laxtalarının əmələ gəlmə riskini və müvafiq olaraq, sidik-ifrazat yollarının ikincili mexaniki obstruksiyasının və anuriyanın inkişaf etmə riskini yüksəldir.

Tromboembolik vəziyyətlər

Traneksam turşusunun istifadəsinə başlamazdan əvvəl, tromboembolik vəziyyətlərin inkişaf etməsinin mümkün risk faktorlarını nəzərə almaq lazımdır. Anamnezlərində tromboembolik vəziyyətlər olan pasiyentlərə və ya ailə anamnezlərində tromboembolik vəziyyətlərin tezliyi yüksək olan pasiyentlərə (trombofiliya riski yüksək olan pasiyentlər), inyeksiya üçün məhlul şəklində traneksam turşusunu yalnız, hemostaz üzrə mütəxəssis ilə məsləhətləşdikdən sonra, ciddi tibbi göstərişlər əsasında təyin etmək olar. Belə pasiyentlərdə preparatın istifadəsini, diqqətli tibbi nəzarət altında həyata keçirmək lazımdır.

Trombozun yüksək riskini nəzərə alaraq, peroral kontraseptivlərdən istifadə edən pasiyentlərdə traneksam turşusunu ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.

Yaşı 16-dan aşağı olan pasiyentlərdə menorragiyanın müalicəsi zamanı traneksam turşusu preparatlarının effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir.

Disseminasiya olunmuş damardaxili qan laxtalanması sindromu (DDL-sindrom

DDL-sindromdan əziyyət çəkən pasiyentlərdə traneksam turşusunun istifadəsi əksər hallarda əks göstərişdir. Belə pasiyentlərə traneksam turşusunu yalnız, pasiyentdə kəskin güclü qanaxma ilə müşayiət fibrinolitik sistemin aktivləşməsinin simptomları üstünlük təşkil etdiyi hallarda təyin etmək olar. Bu cür kəskin hallarda, traneksam turşusunun 1 q dozada 1 dəfə yeridilməsi, qanaxmanın dayandırılması üçün olduqca yetərlidir. DDL-sindrom zamanı traneksam turşusunu yalnız, laborator müayinədən müvafiq məlumatlar alındıqdan və bu məlumatlar mütəxəssis tərəfindən qiymətləndirdikdən sonra, təyin etmək olar.

Adekvat klinik tədqiqatların aparılmaması ilə əlaqəli, traneksam turşusu preparatlarının antikoaqulyantlar ilə eyni zamanda istifadəsini, qan laxtalanması pozğunluqlarının müalicəsində təcrübəsi olan mütəxəssisin ciddi nəzarəti altında həyata keçirmək lazımdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Preklinik tədqiqatlar aparıldıqda, traneksam turşusu teratogen təsir göstərməmişdir. Hamilə qadınlarda traneksam turşusu preparatlarının effektiv və təhlükəsiz istifadəsinin öyrənilməsi istiqamətində adekvat və ciddi nəzarət olunan tədqiqatlar aparılmamışdır. Traneksam turşusu plasentadan keçir və göbək qanının tərkibində, ana qanına yaxın konsentrasiyada ola bilər. Heyvanlar üzərində reproduktiv funksiyanın öyrənilməsi istiqamətində aparılan tədqiqatlar, insanlarda reaksiyanı hər zaman qabaqcadan müəyyən edə bilməməsini nəzərə alaraq, hamiləlik dövründə traneksam turşusunu yalnız ciddi zərurət olduqda istifadə etmək olar.

Traneksam turşusu ana südünə nüfuz edir (ana südündə preparatın konsentrasiyası, ananın qanında olan konsentrasiyanın təxminən 1 %-ni təşkil edir). Südəmər körpədə antifibrinolitik effektin inkişaf etməsi az ehtimal edilir. Buna baxmayaraq, körpələrini ana südü ilə qidalandıran analarda traneksam turşusunu ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Traneksam turşusunun psixomotor reaksiyaların sürətinə və nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri öyrənilməmişdir. Traneksam turşusu başgicəllənməyə və görmə qabiliyyətinin pozulmasına səbəb ola bilər və müvafiq olaraq, yüksək diqqət konsentrasiyası və sürətli psixomotor reaksiyalar tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyət növləri ilə məşğul olmaq qabiliyyətinə təsir göstərə bilər.

TRANEKSAM İstifadə qaydası və dozası

Preparatı vena daxilinə damcılarla və ya şırnaq üsulu ilə tədricən yeritmək lazımdır. Yeridilmə sürəti 50 mq/dəq-dir. Vena daxilinə sürətli yeridilmədən çəkinmək lazımdır!

Preparatın 50 mq/dəq sürətlə yeridilməsi üçün:

traneksam turşusunun durulaşdırılmamış məhlulunu (100 mq/ml) 0,5 ml/dəq-də sürətlə yeritmək lazımdır;
1 %-li məhlulu (10 mq/ml) 5 ml/dəq sürətlə (1 q traneksam turşusu 100 ml infuziya üçün məhlulda) yeritmək olar.

Traneksam turşusunun məhlulu infuziya üçün məhlulların əksəriyyəti ilə uyğun gəlir (“Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri” bölməsinə bax).

Yetkin yaşlı pasiyentlər

Menorragiyalar və metrorragiyalar, mədə-bağırsaq qanaxmaları: qanaxma inkişaf edən andan onun dayanmasına qədər, sutkada 2-3 dəfə 500 mq dozada.

Prostat vəzidə və sidik-ifrazat yollarında aparılan cərrahi müdaxilələrdən sonra baş verən qanaxmaların müalicəsi: qanaxma inkişaf edən andan onun dayanmasına qədər, sutkada 3 dəfə 1000 mq.

Burun və ağız boşluğu və boğaz nahiyəsində aparılan operativ müdaxilələr zamanı baş verən qanaxmaların profilaktikası və müalicəsi: qanaxma dayanana qədər hər 6-8 saatdan bir 10-15 mq/kq bədən kütləsinə.

Torakal, abdominal və digər irimiqyaslı müdaxilələr zamanı baş verən qanaxmaların profilaktikası və müalicəsi: qanaxma dayanana qədər hər 6-8 saatdan bir 15 mq/kq bədən kütləsinə.

Kardiocərrahi əməliyyatlar zamanı baş verən qanaxmaların profilaktikası və müalicəsi: anesteziyanın induksiyasından sonra operativ müdaxilə başlayana qədər yükləyici doza 15 mq/kq-a, sonra əməliyyatın bütün gedişində 4,5 mq/kq/saatda sürətlə venadaxili infuziya; traneksam turşusunu 0,6 mq/kq-a dozada süni qan dövranı aparatına yeritmək tövsiyə olunur.

Mama-ginekoloji təcrübədə (ginekoloji operativ müdaxilələr zamanı baş verən qanaxmalar daxil olmaqla) baş verən qanaxmaların müalicəsi: qanaxma inkişaf edən andan onun dayanmasına qədər, hər 6-8 saatdan bir 15 mq/kq bədən kütləsinə.

Fibrinolitik dərman preparatların istifadəsi nəticəsində baş verən qanaxmalar: qanaxma inkişaf edən andan onun dayanmasına qədər, hər 6-8 saatdan bir 10 mq/kq bədən kütləsinə.

Uzunmüddətli (48 saatdan artıq) hemostatik müalicənin aparılması zəruri olduğu halda, traneksam turşusu preparatlarını tablet dərman forması şəklində istifadə etmək tövsiyə edilir.

1 yaşdan yuxarı uşaqlar

Uşaqlarda traneksam turşusu preparatlarının istifadə təcrübəsi məhduddur. Yerli və ya generalizə olunmuş fibrinoliz nəticəsində baş verən qanaxmaların müalicəsi aparıldıqda, preparatın tövsiyə olunan dozası 20 mq/kq/sutkada təşkil edir.

Xüsusi pasiyent qruplarında preparatın istifadəsi

Böyrək funksiyalarının pozulması

Böyrəklərin ifrazedici funksiyasının yüngül və orta dərəcəli pozğunluqlarından əziyyət çəkən pasiyentlərdə traneksam turşusunun dozasının və yeridilmə sayının korreksiyası tələb olunur.

Qaraciyər funksiyalarının pozulması

Qaraciyər funksiyalarının pozulmasından əziyyət çəkən pasiyentlərdə preparatın dozasının korreksiyası tələb olunmur.

Yaşlı pasiyentlər

Böyrək çatışmazlığı olmadıqda, yaşlı pasiyentlərdə preparatın dozasının korreksiyası tələb olunmur.

Əlavə təsirləri

Mədə-bağırsaq traktı orqanlarında baş verən pozğunluqlar: tez-tez – ürəkbulanma, qusma, diareya (dozanı aşağı saldıqda, simptomlar aradan qalxır).

Dəridə və dərialtı toxumalarda baş verən pozğunluqlar: nadir hallarda – dəri üzərində allergik reaksiyalar, o cümlədən allergik dermatit.

Görmə orqanında baş verən pozğunluqlar: nadir hallarda – görmə qabiliyyətinin, o cümlədən rənglərin qavranılma qabiliyyətinin pozulması, torlu qişa damarlarının trombozu.

Damarlarda baş verən pozğunluqlar: nadir hallarda – tromboembolik ağırlaşmalar, arterial təzyiqin şiddətli aşağı düşməsi (adətən, preparatın vena daxilinə həddindən artıq sürətlə yeridilməsi nəticəsində): çox nadir hallarda – müxtəlif lokalizasiyalı arterial və venoz trombozlar; məlum deyil – kəskin miokard infarktı, serebral arteriyaların trombozu, yuxu arteriyalarının trombozu, insult, ayaqların dərin venalarının trombozu, ağciyər arteriyasının tromboemboliyası, kortikal nekrozun və kəskin böyrək çatışmazlığının inkişaf etməsi ilə müşayiət olunan böyrək arteriyasının trombozu, aorto-koronar şuntun okklyuziyası, gözün torlu qişasının mərkəzi arteriyasının və venasının trombozu.

İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar: çox nadir hallarda – hiperhəssaslıq reaksiyaları, o cümlədən anafilaktik şok.

Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: nadir hallarda – başgicəllənmə, qıcolmalar.