Dərmanlar

NEBİVOLOL ŞTADA

NEBİVOLOL ŞTADA dərmani haqqinda daha ətrafli məlumat əldə etmək üçün səhifəyə daxil olun

DoktorM

Jun 12, 2024 - 00:05

Jun 12, 2024 - 00:20

NEBİVOLOL ŞTADA

NEBİVOLOL ŞTADA Eyniləşdirmə və təsnifat

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı - Nebivolol

Buraxılış forması

5 mq tabletlər.

YAZININ İÇİNDƏKİLƏR

NEBİVOLOL ŞTADA Eyniləşdirmə və təsnifat
Buraxılış forması
NEBİVOLOL ŞTADA Tərkibi
Təsviri
Farmakoloji xüsusiyyətləri. Farmakodinamikası
Farmakoloji xüsusiyyətləri. Farmakokinetikası

Sorulması
Paylanması
Metabolizmi
Xaricolması

İstifadəsinə göstərişlər
NEBİVOLOL ŞTADA Əks göstərişlər
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
NEBİVOLOL ŞTADA İstifadə qaydası və dozası

Böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlər
Yaşlı pasiyentlər
Xroniki ürək çatışmazlığı
Böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlər
Yaşlı pasiyentlər

Əlavə təsirləri
Saxlanma şəraiti
Yararlılıq müddəti
Aptekdən buraxılma şərti
İstehsalçı

Hamısına bax

10 tablet, konturlu yuvalı qablaşdırmada. 3 konturlu yuvalı qablaşdırma, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

NEBİVOLOL ŞTADA Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5,45 mq nebivolol hidroxlorid (5 mq nebivolola ekvivalent) vardır.

Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, prejelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, natrium kroskarmelloza, povidon K30, krospovidon, ssusuz kolloidal silisium dioksid, maqnezium stearat.

Təsviri

Girdə, bir tərəfi qabarıq və digər tərəfi çökük, hər iki tərəfi xaçabənzər xətli və xətlər üzərində dörd üçbucaq oyma olan, ağ rəngli tabletlərdir.

Farmakoloji xüsusiyyətləri. Farmakodinamikası

Nebivolol kardioselektiv beta1-adrenoblokator olaraq, antihipertenziv, antianginal və antiaritmik təsirlərə malikdir. Sakitlik vəziyyətində, fiziki gərginlik və stress zamanı yüksəlmiş arterial təzyiqi (AT) aşağı salır. Postsinaptik beta1-adrenoreseptorları rəqabətli və seçici blokadaya alır, onları katexolaminlər üçün əlçatmaz edir, endotelial damargenişləndirici faktorun (azot oksidin (NO)) azadolmasını modullaşdırır.

Preparat, iki farmakoloji təsiri özündə birləşdirən iki enantiomerdən – SRRR-nebivololdan (D-nebivolol) və RSSS-nebivololdan (L-nebivolol) ibarət olan rasematdır:

D-nebivolol beta1-adrenoreseptorların rəqabətli və yüksək dərəcədə selektiv blokatorudur (beta2-adrenoreseptorlara nisbətən, beta1-adrenoreseptorlarla oxşarlıq 293 dəfə yüksəkdir);

L-nebivolol damarların endotelium qişasından damargenişləndirici faktorun (NO) azadolmasının modullaşması hesabına, mülayim damargenişləndirici təsir göstərir.

Preparatın antihipertenziv təsiri həmçinin, renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin aktivliyinin aşağı düşməsi ilə əlaqədardır (qan plazmasında renin aktivliyinin dəyişməsi ilə korrelyasiya olunmur). Hipotenziv effekt 2-5 gündən sonra inkişaf edir, preparatı müntəzəm qəbul etdikdə, davamlı antihipertenziv təsir 1-2 həftədən sonra inkişaf edir, bir sıra hallarda – 4 həftədən sonra; sabit təsir 1-2 aydan sonra qeyd olunur.

Nebivolol, miokardın oksigenə olan tələbatını aşağı salaraq (ürək yığılmalarının tezliyinin seyrəlməsi (ÜYT), preyüklənmənin və postyüklənmənin aşağı düşməsi), stenokardiya tutmalarının tezliyini və ağırlıq dərəcəsini aşağı salır və fiziki yüklənməyə qarşı dözümlülüyü yüksəldir. Preparatın aritmiyaəleyhinə təsiri, ürək avtomatizminin tormozlanması (o cümlədən, patoloji ocaqda) və atrioventrikulyar (AV) keçiriciliyin ləngiməsi ilə əlaqədardır.

Farmakoloji xüsusiyyətləri. Farmakokinetikası

Sorulması

Daxilə qəbul edildikdən sonra, nebivololun hər iki enantiomeri mədə-bağırsaq traktından sürətlə absorbsiya olunur. Qida qəbulu absorbsiyaya təsir etmir. “Sürətli” metabolizmə malik pasiyentlərdə (Sürətli metabolizatorlarda) preparatın biomənimsənilməsi orta hesabla 12 % təşkil edir, “ləng” metabolizmə malik pasiyentlərdə (ləng metabolizatorlarda) isə demək olar ki, biomənimsənilmə tam olur.

Paylanması

Qan plazmasında hər iki enantiomer əsasən, albumin ilə birləşmiş şəkildədir.

Qan plazmasının zülalları ilə birləşmə D-nebivolol üçün 98,1 %, L-nebivolol üçün isə 97,9 % təşkil edir.

Metabolizmi

Nebivololun metabolizmi alisiklik və aromatik hidroksilləşmə, qismən isə N-dezalkilləşmə yolu ilə baş verir. Əmələ gələn hidroksi- və amin törəmələr, qlükuron turşusu ilə konyuqasiya olunur və O- və N-qlükuronidlər şəklində orqanizmdən xaric olunurlar. Nebivololun aromatik hidroksiləşmə yolu baş verən metabolizminin sürəti genetik olaraq, oksidləşdirici polimorfizm ilə müəyyən edilir və CYP2D6 izofermentindən asılıdır. Metabolizmin sürəti nebivololun effektivliyinə təsir göstərmir.

Xaricolması

Böyrəklər (38 %) və bağırsaqlar (48 %) vasitəsi ilə xaric olunur. “Sürətli” metabolizmə məruz qalan pasiyentlərdə preparatın yarımxaricolma dövrü: hidroksimetabolitlər üçün 24 saat, nebivololun enantiomerləri üçün 10 saat; “ləng” metabolizmə məruz qalan pasiyentlərdə: hidroksimetabolitlər üçün 48 saat, nebivololun enantiomerləri üçün 30-50 saat təşkil edir. Dəyişilməmiş nebivololun böyrəklər vasitəsi ilə xaricolması, daxilə qəbul edilən preparatın dozasının 0,5 %-dən azdır.

Metabolizm sürətinin fərqlərini nəzərə alaraq, preparatın dozasını fərdi seçmək lazımdır: “ləng” metabolizmə məruz qalan pasiyentlər üçün preparatın aşağı dozası tələb olunur.

Farmakokinetik parametrlərdə yaş və cins fərqləri yoxdur.

İstifadəsinə göstərişlər

Arterial hipertenziya;
ürəyin işemik xəstəliyi: gərginlik stenokardiyası tutmalarının profilaktikası;
xroniki ürək çatışmazlığı (XÜÇ) (kombinəolunmuş müalicənin tərkibində).

NEBİVOLOL ŞTADA Əks göstərişlər

Nebivolola və ya preparatın tərkibində olan hər hansı komponentlərə qarşı yüksək həssaslıq;
kəskin ürək çatışmazlığı;
XÜÇ dekompensasiya mərhələsində (inotrop təsirə malik preparatların vena daxilinə (v/d) yeridilməsi tələb olunduqda);
şiddətli arterial hipotenziya (sistolik AT 90 mm.c.s-dən aşağı olduqda);
sinoaurikulyar blokada daxil olmaqla, sinus düyününün zəifliyi sindromu;
II-ci və III-cü dərəcəli AV-blokada (süni ritm aparıcısı olmadan);
bradikardiya (ÜYT 50 vurğu/dəqiqədən az);
kardiogen şok;
feoxromositoma (alfa-adrenoblokatorlardan eyni zamanda istifadə etmədən);
metabolik asidoz;
qaraciyər funksiyalarının ağır dərəcəli pozğunluqları (Çayld-Pyu təsnifatına görə C sinfi);
anamnezdə bronxospazm və bronxial astma;
periferik qan dövranının ağır dərəcəli pozğunluqları (“növbələnən” axsaqlıq, Reyno sindromu);
miasteniya;
depressiya;
floktafenin, sultoprid ilə eyni zamanda istifadə (“Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri” bölməsinə bax);
laktozaya qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası (preparatın tərkibində laktoza);
18 yaşa qədər.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi (KK) 20 ml/dəqiqədən aşağı), şəkərli diabet, qalxanabənzər vəzinin hiperfunksiyası, anamnezdə allergik xəstəliklər, psoriaz, ağciyərlərin xroniki obstruktiv xəstəliyi (AXOX), I-ci dərəcəli AV-blokada, Prinsmetal stenokardiyası, yaşlı pasiyentlər (65 yaşdan yuxarı).
Beta-blokatorların qəbulunun qəflətən dayandırılmasına yol vermək olmaz (müalicəni kəskin dayandırdıqda, “ləğvetmə” sindromunun inkişaf etməsi baş verə bilər), müalicəni mümkün qədər aramla, dozanı 10 gün müddətində (ürəyin işemik xəstəliyindən əziyyət çəkən pasiyentlərdə 2 həftəyə qədər) aşağı salaraq, dayandırmaq lazımdır.
Gərginlik stenokardiyası zamanı preparatın seçilmiş dozası, sakitlik vəziyyətində ÜYT-in 55-60 vurğu/dəqiqədə çərçivəsində, yüklənmə zamanı isə 110 vurğu/dəqiqədən artıq olmamasını təmin etməlidir.
Beta-adrenoblokatorlar bradikardiyaya səbəb ola bilərlər: ÜYT 50-55 vurğu/dəqiqədən aşağı olduqda, dozanı aşağı salmaq lazımdır.
Bronxospazmın güclənə bilməsini nəzərə alaraq, AXOX-dan əziyyət çəkən pasiyentlərdə preparatı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.
Siqaretdən istifadə etməyən pasiyentlərlə müqayisədə, siqaret çəkən pasiyentlərdə beta-adrenoblokatorların effektivliyi daha aşağıdır.
Beta-adrenoblokatorlar qəbul edən pasiyentlərin nəzarətinə ÜYT-yə və AT-ə (qəbulun əvvəlində hər gün, sonra 3-4 ayda 1 dəfə), şəkərli diabetdən əziyyət çəkən pasiyentlərdə qanda qlükozanın konsentrasiyasına (4-5 ayda 1 dəfə) müşahidə daxildir.
Yaşlı pasiyentlərdə böyrək funksiyalarına nəzarət etmək tövsiyə olunur (4-5 ayda 1 dəfə).
Qalxanabənzər vəzinin hiperfunksiyasında beta-blokatorlar taxikardiyanı maskalaya bilərlər.
Beta-adrenoblokatorlar allergenlərə qarşı həssaslığı və anafilaktik reaksiyaların ağırlıq dərəcəsini yüksəldə bilərlər.
Psoriazdan əziyyət çəkən pasiyentlər üçün preparatın təyin edilməsi barədə qərar qəbul etdikdə, preparatın istifadəsinin ehtimal edilən faydasını və psoriazın gedişinin kəskinləşməsinin mümkün riskini diqqətlə qiymətləndirmək lazımdır.
Kontakt linzalardan istifadə edən pasiyentlər nəzərə almalıdırlar ki, beta-blokatorların istifadəsi ilə aparılan müalicə fonunda gözyaşı mayesinin hasilatının aşağı düşməsi mümkündür.
Nebivolol Ştada® preparatı ilə müalicə aparıldıqda pasiyentə cərrahi müdaxilə aparmaq tələb olunduqda, aparılan müalicənin xarakteri barədə həkim-anestezioloqu məlumatlandırmaq lazımdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Nebivolol hamiləliyin gedişinə, dölə və yenidoğulmuş körpəyə mənfi təsir göstərə bilər. Beta-adrenoblokatorların təsiri altında plasentanın perfuziyasının aşağı düşməsi, dölün inkişafının ləngiməsinə, dölün bətndaxili ölümünə, düşüyə və ya vaxtından əvvəl doğuşa səbəb ola bilər. Döldə və yenidoğulmuş körpədə bradikardiya, arterial hipotenziya , hipoqlikemiya müşahidə oluna bilər. Beta-adrenoblokatorlarla müalicə tələb olunduqda, beta1-selektiv beta-adrenoblokatorlara üstünlük vermək lazımdır.

Hamiləlik dövründə Nebivolol Ştada® preparatının istifadəsi, yalnız preparatın ana üçün gözlənilən faydası döl üçün potensial riskdən yüksək olduğu hallarda mümkündür. Hamiləlik dövründə preparatı yalnız ciddi göstərişlərə müvafiq təyin etmək olar. Nebivolol ilə müalicənin aparılması üçün zərurət yarandıqda, uşaqlıq-plasentar qan dövranına və dölün böyüməsinə müşahidə aparmaq lazımdır.

Doğuşdan 48-72 saat əvvəl preparatın qəbulunu dayandırmaq lazımdır. Mümkün olduğu hallarda, doğuşdan sonra 48-72 saat müddətində yenidoğulmuş körpənin ciddi müşahidəsini təmin etmək lazımdır.

Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar göstərmişdir ki, nebivolol ana südü ilə xaric olur. Laktasiya dövründə preparatın istifadəsi üçün zərurət yarandıqda, ana südü ilə qidalanmanı dayandırmaq lazımdır.

NEBİVOLOL ŞTADA İstifadə qaydası və dozası

Daxilə, yaxşı olar ki, günün eyni vaxtında, qida qəbulundan asılı olmayaraq, çeynəmədən və kifayət miqdar maye ilə qəbul etmək lazımdır.

Arterial hipertenziya və ürəyin işemik xəstəliyi

Orta sutkalıq doza 2,5-5 mq (sutkada 1 dəfə 5 mq dozada 1/2-1 tablet) təşkil edir. Optimal effekt müalicə başladıqdan 1-2 həftə sonra, bəzi hallarda 4 həftədən sonra əldə olunur.

Zərurət yarandıqda, dozanı 10 mq (bir dəfə qəbula 2 tablet) maksimal sutkalıq dozaya qədər artırmaq olar.

Preparatı monoterapiya şəklində və ya kombinəolunmuş antihipertenziv müalicənin tərkibində istifadə etmək olar.

Böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlər

Başlanğıc doza 2,5 mq/sut (5 mq dozada 1/2 tablet) təşkil edir. Zərurət yarandıqda, sutkalıq dozanı 5 mq-a qədər artırmaq olar. Maksimal sutkalıq doza 10 mq-dır.

Yaşlı pasiyentlər

65 yaşdan yuxarı pasiyentlər üçün başlanğıc 2,5 mq/sut (5 mq dozada 1/2 tablet) təşkil edir. Zərurət yarandıqda, sutkalıq dozanı 5 mq-a qədər artırmaq olar. Lakin, yaşlı pasiyentlərdə preparatın istifadə təcrübəsinin məhdud olduğunu nəzərə alaraq, ehtiyatlı olmaq və yaşı 65-dən yuxarı olan pasiyentlərin hərtərəfli müayinəsini aparmaq lazımdır.

Xroniki ürək çatışmazlığı

XÜÇ-nin müalicəsini fərdi optimal dəstəkləyici dozanı əldə edənə qədər tədricən artıraraq başlamaq lazımdır. Son 6 həftə ərzində pasiyentdə kəskin ürək çatışmazlığı tutmaları olmamalıdır. Müalicəni diqqətli həkim nəzarəti altında həyata keçirmək tövsiyə olunur.

Nebivolol Ştada® preparatı ilə müalicəyə başlamazdan 2 həftə əvvəl, diuretiklər, ürək qlikozidləri, angiotenzinçevirən fermentin inhibitorlarını, angiotenzin II antaqonistlərini qəbul edən pasiyentlərdə, preparatların dozalanmasını stabilləşdirmək lazımdır. XÜÇ-nin beta-adrenoreseptorların blokatorları ilə müalicəsini, son 2 həftə müddətində klinik stabil vəziyyət olduqda, başlamaq lazımdır. Orqanizmin fərdi həssaslığından asılı olaraq, hər bir doza artımını ən azı 2 həftədən bir həyata keçirmək lazımdır. Dozanı 1,25 mq/sutkadan (5 mq dozada 1/4 tablet) 2,5 mq/sutkaya (5 mq dozada 1/2 tablet) qədər, daha sonra isə 5-10 mq/sutkaya (5 mq dozada 1-2 tablet) qədər artırmaq lazımdır. Maksimal sutkalıq doza 10 mq-dır.

Müalicənin başlanmasını və hər bir doza artımını ən azı ilk 2 saat müddətində, ciddi həkim nəzarəti altında aparmaq lazımdır. Doza titrlənən dövrdə AT-ə, ÜYT-ə və şiddətli XÜÇ simptomlarına müntəzəm nəzarət etmək tövsiyə olunur.

Tövsiyə olunan maksimal dozaları qəbul edən bütün pasiyentlərdə əlavə reaksiyaların meydana çıxmasının qarşısını almaq mümkündür. Zərurət yarandıqda, əldə olunan dozanı aşağı salmaq və yenidən artırmaq olar.

Doza titrlənən dövrdə XÜÇ-in gedişi pisləşdiyi halda və ya preparata qarşı dözümsüzlük inkişaf etdikdə, dərman preparatının dozasını aşağı salmaq və ya qəbulunu dayandırmaq tövsiyə olunur.

Stabil XÜÇ-in müalicəsi adətən uzunmüddətlidir.

Nebivolol Ştada® preparatı ilə aparılan müalicəni kəskin dayandırmaq tövsiyə olunmur, çünki bu, ürək çatışmazlığı simptomlarının müvəqqəti kəskinləşməsinə gətirib çıxara bilər. Preparatın qəbulunu dayandırmaq tələb olunduqda, bunu tədricən, dozanı iki həftə müddətində ikiqat aşağı salaraq həyata keçirmək lazımdır.

Böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlər

Yüngül və orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı (KK 20 ml/dəqiqədən artıq) olduqda, dozanın korreksiyası tələb olunmur. Preparatın dozasını fərdi seçmək və tədricən, maksimal tolerant dozaya qədər artırmaq lazımdır.

Böyrək funksiyalarının ağır dərəcəli pozğunluğundan əziyyət çəkən pasiyentlərdə (KK 20 ml/dəqiqədən aşağı) preparatı ehtiyatla təyin etmək tövsiyə olunur.

Yaşlı pasiyentlər

Dozanın korreksiyası tələb olunmur. Preparatın dozasını fərdi seçmək və tədricən, maksimal tolerant dozaya qədər artırmaq lazımdır.

Əlavə təsirləri

Əlavə effektlərin tezliyi: çox tez-tez (10 %-dən çox), tez-tez (1 %-dən çox və 10 %-dən az), bəzən (0,1 %-dən çox və 1 %-dən az), nadir hallarda (0,01 %-dən çox və 0,1 %-dən az), çox nadir hallarda (0,01 %-dən az), məlum deyil (əldə olunan məlumatlara əsasən əlavə təsirin inkişaf etmə tezliyini qiymətləndirmək mümkün deyil).

İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – angionevrotik ödem, hiperhəssaslıq.

Psixikada baş verən pozğunluqlar:bəzən – depressiya, “dəhşətli” yuxugörmələr; çox nadir hallarda – hallüsinasiyalar, psixoz, şüurun dumanlanması.

Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: tez-tez – baş ağrısı, başgicəllənmə, zəiflik, paresteziyalar; çox nadir hallarda – ürəkkeçmə.

Görmə orqanında baş verən pozğunluqlar: bəzən – görmə qabiliyyətinin pozulması; nadir hallarda – gözlərin selikli qişasında quruluq.

Ürəkdə baş verən pozğunluqlar: bəzən – bradikardiya, kəskin ürək çatışmazlığı, AV keçiriciliyin ləngiməsi/AV-blokada, ürək ritminin pozulması, kardialgiya, XÜÇ-in gedişinin ağırlaşması.

Damarlarda baş verən pozğunluqlar: bəzən – AT-in şiddətli aşağı düşməsi, ortostatik hipotenziya, müşayiət olunan “növbələnən” axsaqlığın proqressivləşməsi, Reyno sindromu.

Tənəffüs sistemində, döş qəfəsi və divararası orqanlarda baş verən pozğunluqlar: tez-tez – təngnəfəslik; bəzən – bronxospazm (o cümlədən, anamnezdə ağciyərlərin obstruktiv xəstəlikləri olmadıqda).

Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar:tez-tez – ürəkbulanma, qəbizlik, diareya; bəzən – dispepsiya, meteorizm, qusma.

Dəridə və dərialtı toxumalarda baş verən pozğunluqlar: bəzən – dəri üzərində eritematoz xarakterli səpgilər, qaşınma; çox nadir hallarda – psoriazın gedişinin ağırlaşması; məlum deyil – övrə, alopesiya.

Cinsiyyət orqanlarında və süd vəzilərində baş verən pozğunluqlar: bəzən – erektil disfunksiya.

Ümumi pozğunluqlar və yeridilmə nahiyəsində baş verən dəyişikliklər: tez-tez – yorğunluğun yüksəlməsi, ödemlər, dərman preparatına qarşı dözümsüzlük; bəzən – fotodermatoz, hiperhidroz; çox nadir hallarda – ətraflarda soyuqluq/sianoz.