EDARBİ tablet

EDARBİ tablet Azilsartan medoksomil müxtəlif toxumalarda angiotenzin II-nin 1-ci tip angiotenzin reseptorları (AT1) ilə birləşməsini blokada etməklə, angiotenzin II-nin seçici antaqonisti olan aktiv azilsartana sürətlə çevrilən peroral aktiv prodərmandır.

Jun 19, 2024 - 18:11
Jun 21, 2024 - 18:00
 0
EDARBİ tablet
EDARBİ tablet

Peroral qəbul edildikdən sonra azilsartan medoksomil mədə-bağırsaq traktında və/və ya sorulma prosesində sürətlə aktiv azilsartana qədər hidroliz olunur.

YAZININ İÇİNDƏKİLƏR
Hamısına bax

EDARBİ tablet Eyniləşdirmə və təsnifat

ATC kodu - C09CA09
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı - Azilsartan medoxomil

Dərman forması

40 mq; 80 mq tabletlər

Buraxılış forması

14 tablet tökmə alüminium materialdan hazırlanan konturlu yuvalı qablaşdırmada.

2 ədəd konturlu qablaşdırma (40 mq-lıq doza üçün) və ya 2 və ya 4 ədəd konturlu qablaşdırma (80 mq-lıq doza üçün) azərbaycan və rus dillərində olan içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qoyulur.

EDARBİ tablet Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 42,68 mq və ya 85,36 mq azilsartan medoksomil kalium (müvafiq olaraq 40 mq və 80 mq azilsartan medoksomilə ekvivalentdir) vardır.

Köməkçi maddələr: mannitol, fumarin turşusu, natrium hidroksid, hiproloza, natrium kroskarmelloza, mikrokristallık sellüloza, maqnezium stearat.

Təsviri

40 mq-lıq tabletlər

Ağ rəngdən demək olar ki, ağ rəngə qədər, bir tərəfində „ASL“ yazısı, digər tərəfində isə „40“ rəqəmi basılmış yastı formada tabletlərdir. Tabletlərin diametri təxminən 7,6 mm, qalınlığı isə təxminən 4,2 mm-dir.

80 mq-lıq tabletlər

Ağ rəngdən demək olar ki, ağ rəngə qədər, bir tərəfində „ASL“ yazısı, digər tərəfində isə „80“ rəqəmi basılmış yastı formada tabletlərdir. Tabletlərin diametri təxminən 9,6 mm, qalınlığı isə təxminən 5,3 mm-dir.

Farmakoterapevtik qrupu

Renin-angiotenzin sisteminə təsir göstərən preparatlar. Angiotenzin II reseptorlarının blokatoru. Azilsartan medoksomil.

Farmakoloji xüsusiyyətləri. Farmakodinamikası

EDARBİ tablet nə üçündür?

Azilsartan medoksomil müxtəlif toxumalarda angiotenzin II-nin 1-ci tip angiotenzin reseptorları (AT1) ilə birləşməsini blokada etməklə, angiotenzin II-nin seçici antaqonisti olan aktiv azilsartana sürətlə çevrilən peroral aktiv prodərmandır. Angiotenzin II damarların daralması, aldosteronun sintezi və azad olması, ürək çatışmazlığının və natriumun böyrək reabsorbsiyasının stimulyasiyası effektləri ilə birlikdə renin-angiotenzin sisteminin (RAAS) əsas pressor maddəsidir.

AT1 reseptorlarının blokadası angiotenzin II-nin reninin sekresiyasına mənfi geridönən təsirinin dəf olunmasına gətirib çıxarır, lakin plazma reninin sirkulyasiya olunan səviyyələrinin aktivliyinin sonrakı artması azilsartanın klinik antihipertenziv effektini zəiflətmir. Azilsartan medoksomilin antihipertenziv təsiri, istifadənin ilk 2 həftəsində inkişaf edir, maksimum terapevtik effekt isə 4 həftədən sonra əldə edilir. Bir doza peroral qəbul edildikdən sonra qan təzyiqində (BP) azalma ümumiyyətlə bir neçə saat ərzində əldə edilir və 24 saat davam edir. Edarbi ilə uzun müddətli terapiya (6 ay) zamanı dərmanın qəfil dayandırılmasından sonra rikoşet sindromu müşahidə edilməyib. Dərmanın təhlükəsizliyi və effektivliyi xəstələrin yaşından asılı deyil, lakin bəzi yaşlı xəstələrdə qan təzyiqinin aşağı salınmasına qarşı daha yüksək həssaslıq istisna edilə bilməz. Digər II reseptor antaqonistlərinin və angiotenzin çevirən ferment (ACE) inhibitorlarının istifadəsində olduğu kimi, antihipertenziv təsir Negroid irqi xəstələrində (ümumiyyətlə qan plazmasında az renin aktivliyi olan bir əhali) daha az ifadə edilir.

Edarbi preparatının 40 mq və 80 mq dozalarda "yavaş" kalsium kanalları blokatorları (amlodipin) və ya tiazid sidikqovucularla (xlortalidon) eyni vaxtda təyin edilməsi monoterapiya kimi digər antihipertenziv vasitələrlə müqayisədə AT-nin əlavə olaraq azalmasına gətirib çıxarmışdır. Dozadan asılı əlavə effektlər, o cümlədən başgicəllənmə, arterial hipotenziya və zərdab kreatininin səviyyəsinin yüksəlməsi, monoterapiya kimi Edarbi preparatının qəbul edilməsi ilə müqayisədə eyni vaxtda sidikqovucu vasitələrin təyin edilməsi zamanı daha tez-tez, hipokaliemiya isə diuretiklə monoterapiya ilə müqayisədə daha az hallarda müşahidə edilmişdir.

Ürəyin repolyarizasiyasına təsiri

Edarbi-nin QT/QTc aralığını artırmaq potensialının qiymətləndirilməsi QT/QTc tədqiqatı zamanı sağlam könüllülərdə aparılmışdır.

Edarbi preparatının gündə 320 mq-a qədər dozada qəbul edilməsi zamanı QT/QTc intervalının uzanmasının hər hansı əlamətləri olmamışdır.

Farmakoloji xüsusiyyətləri. Farmakokinetikası

Peroral qəbul edildikdən sonra azilsartan medoksomil mədə-bağırsaq traktında və/və ya sorulma prosesində sürətlə aktiv azilsartana qədər hidroliz olunur. İn vitro tədqiqatlar göstərmişdir ki, bağırsaq və qaraciyərdəki hidrolizdə karboksimetilenbutenolidaza fermenti iştirak edir. Bundan başqa, azilsartan medoksomilin azilsartana hidrolizində plazma esterazaları da iştirak edir.

Sorulması

Azilsartanın plazmadakı qatılığına əsasən azilsartan medoksomilin ehtimal olunan mütləq biomənimsənilməsi təxminən 60% təşkil edir. Azilsartan medoksomil peroral qəbul edildikdən sonra azilsartanın plazmada pik qatılığına (Cmax) 1,5-3 saat ərzində nail olunur. Qida azilsartanın biomənimsənilməsinə təsir göstərmir.

Paylanması

Azilsartanın paylanma həcmi (Vd) təxminən 16 litr təşkil edir. Azilsartan demək olar ki, tam şəkildə plazma zülalları, əsasən də zərdab albumini ilə birləşir (>99%). Plazmada azilsartanın tövsiyə olunan dozalarda əldə olunan diapazondan xeyli dərəcədə yüksək qatılıqları zamanı zülallarla davamlı şəkildə birləşməsi müşahidə olunur.

Metabolizmi

Azilsartan iki əsas metabolitə qədər metabolizmə uğrayır. Plazmada əsas metabolit O-dezalkilləşmə yolu ilə əmələ gəlir və M-II metaboilit adlanır, digər M-I metabolit dekarboksilləşmə yolu ilə az qatılıqda əmələ gəlir. İnsan orqanizmində hər iki metabolitin sistem təsiri müvafiq olaraq təxminən 50% və 1%-dən az təşkil edir. M-I və M-II Edarbi preparatının farmakoloji aktivliyində iştirak etmir. Azilsartanın metabolizminə cavabdehlik daşıyan əsas ferment CYP2C9-dir.

Xaricolması

14C ilə nişanlanmış azilsartan medoksimil dozasını daxilə qəbul etdikdən sonra, radioaktivliyin təxminən 55%-i nəcisdə və təxminən 42%-i sidikdə aşkar edilir, bu dozanın 15%-i azilsartan şəklində sidiklə ekskresiya olunur. Azilsartanın yarımxaric olma dövrü təxminən 11 saat, böyrək klirensi isə təxminən 2,3 ml/dəq təşkil edir. Azilsartanın daimi qatılığına 5 gün ərzində nail olunur və gündə bir dəfə təkrar qəbul etdikdə plazmada kumulyasiya baş vermir.

Dozaların xəttiliyi/qeyri-xəttiliyi

Ekspozisiyada dozaların proporsionallığı azilsartan üçün azilsartan medoksimilin 20 mq-dan 320 mq-a qədər dozalarda birdəfəlik və ya dəfələrlə qəbulundan sonra müəyyən edilmişdir.

Xəstələrin xüsusi qrupları

Uşaqlar

18 yaşınadək uşaqlarda azilsartanın farmakokinetikası öyrənilməyib.

Yaşlı xəstələr

Azilsartanın farmakokinetikası gənc (18-45 yaşlı) və yaşlı (65-85 yaşlı) xəstələrdə əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmir.

Böyrək funksiyalarının pozulması

Yüngül, orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə AUC sırasıyla 30%, 25% və 95% artmışdır. Hemodializə ehtiyacı olan böyrək xəstəliklərinin terminal mərhələsində olan xəstələrdə ekspozisiyanın hər hansı artması (+5%) müşahidə edilməmişdir. Bununla belə, böyrək funksiyaları ağır dərəcədə pozulmuş və böyrək xəstəlikləri terminal mərhələdə olan xəstələrdə klinik istifadə təcrübəsi yoxdur. Azilsartanı hemodializ vasitəsilə sistem qan cərəyanından çıxmır.

Qaraciyər funksiyalarının pozulması

Edarbi preparatının qaraciyər funksiyaları yüngül (Çayld-Pyu təsnifatına görə A sinfi) və ya orta dərəcədə pozulmuş xəstələrdə (Çayld-Pyu təsnifatına görə B sinfi) 5 günə qədər müddətdə təyin edilməsi azilsartanın təsirinin əhəmiyyətsiz dərəcədə AUC artmasına gətirib çıxarmışdır. Qaraciyər funksiyaları ağır dərəcədə pozulmuş (Çayld-Pyu təsnifatına görə C sinfi) xəstələrdə Edarbi preparatı öyrənilməmişdir.

Cins

Kişi və qadınlarda azilsartanın farmakokinetikası əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənməmişdir, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Yarış

Xəstələrin irqindən asılı olaraq azilsartanın farmakokinetikası əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmir, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

İstifadəsinə göstərişlər

Essensial hipertenziya

EDARBİ tablet Əks göstərişlər

  • təsiredici maddəyə və ya köməkçi maddələrdən istənilən birinə qarşı həssaslığın yüksəlməsi
  • şəkərli diabetli və ya böyrək funksiyaları pozulmuş (yumaqcıq filtrasiyasının sürəti (YFS) < 60 ml/dəq/1,73 m2) xəstələrdə Edarbi® preparatının aliskirenlə birlikdə qəbul edilməsi
  • qaraciyər funksiyalarının ağır dərəcədə pozulması
  • hamiləlik və laktasiya dövrləri
  • uşaqlar və 18 yaşa qədər yeniyetmələr (effektivlik və təhlükəsizliyi müəyyən edilməyib)

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Aktivləşmiş renin-angiotenzin-aldosteron sistemi

Damar tonusu və böyrək funksiyalarının əsasən RAAS-nin aktivliyindən asılı olduğu xəstələrdə (məsələn, durğunluq ürək çatışmazlığı, böyrək funksiyaları ağır dərəcədə pozulmuş və ya böyrək arteriyalarının stenozu olan xəstələrdə), AÇF inhibitorları və angiotenzin II antaqonistləri ilə müalicə kəskin arterial hipotenziya, azotemiya, oliquriya və ya nadir hallarda kəskin böyrək çatışmazlığı ilə bağlıdır. Edarbi preparatında bu cür effektlərin ehtimalı istisna edilə bilməz.

Böyrək funksiyaları ağır dərəcədə pozulmuş, durğunluq ürək çatışmazlığı və ya böyrək arteriyalarının stenozu olan xəstələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır, çünki bu xəstələrdə Edarbi preparatından istifadə təcrübəsi yoxdur.

İşemik kardiomiopatiya və ya işemik serebrovaskulyar xəstəlik qeyd olunan xəstələrdə AT-nin həddən artıq azalması miokard infarktına və ya insulta gətirib çıxara bilər.

Böyrəklərin transplantasiyası

Hələlik yaxın zamanlarda böyrəklərin transplantasiyası əməliyyatı keçirmiş xəstələrdə Edarbi preparatından istifadə təcrübəsi yoxdur.

Qaraciyər funksiyalarının pozulması

Edarbi preparatı ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə öyrənilməmişdir və buna görə də preparatdan xəstələrin bu qrupunda istifadə etmək tövsiyə olunmur.

Su və ya duz tükənməsi olan xəstələrdə hipotenziya

Sirkulyasiya olunan qanın həcminin aşkar şəkildə azaldığı və/və ya duz tükənməsi qeyd olunan xəstələrdə (məsələn, qusma, diareya qeyd olunan və ya sidikqovucu vasitələrin yüksək dozalarını qəbul edən xəstələr) Edarbi ilə müalicəyə başladıqdan sonra simptomatik arterial hipotenziya əmələ gələ bilər. Hipovolemiyanı Edarbi qəbuluna qədər korreksiya etmək, ya da müalicəyə hərtərəfli tibbi müşahidə altında başlamaq lazımdır. Həmçinin 20 mq başlanğıc dozanın təyin edilməsinin mümkünlüyünü nəzərdən keçirmək lazımdır.

Birincili hiperaldosteronizm

Birincili hiperaldosteronizmli xəstələr renin-angiotenzin sisteminin inhibisiyası yolu ilə təsir göstərən antihipertenziv preparatlara adətən reaksiya göstərmirlər. Beləliklə, bu xəstələrdə Edarbi preparatından istifadə tövsiyə olunmur.

Hiperkaliemiya

Renin-angiotenzin-aldosteron sisteminə təsir göstərən digər dərman vasitələrindən istifadə təcrübəsi əsasən, Edarbi preparatının kaliumqoruyucu diuretiklər, kaliumtərkibli əlavələr, kalium tərkibli duz əvəzediciləri və ya kaliumun səviyyəsini artıra bilən digər dərman preparatları ilə (məsələn, heparin) eyni vaxtda istifadəsi AH-dən əziyyət çəkən xəstələrdə qanda kaliumun səviyyəsini artıra bilər.

Yaşlı xəstələrdə, böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən xəstələrdə, şəkərli diabetli xəstələrdə və/ və ya digər yanaşı gedən xəstəlikləri olan xəstələrdə hiperkaliemiya riski artır ki, bu da fatal ola bilər. Ehtiyac olduqda kaliumun səviyyəsini yoxlamaq lazımdır.

Aortal və mitral klapanların stenozu, obstruktiv hipertrofik kardiomiopatiya

Aortal və mitral klapanların stenozu, həmçinin hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (HOKM) qeyd olunan xəstələrdə xüsusi ehtiyat tədbirlərə əməl etmək tövsiyə olunur.

Lityum

Digər angiotensin II reseptor antaqonistlərinin istifadəsində olduğu kimi, litium preparatlarının və Edarbi-nin eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir (“Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri” bölməsinə bax).

Ehtiyyat tədbirləri

  • ağır xroniki ürək çatışmazlığı (NYHA funksional sinif IV);
  • ciddi böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi <30 ml/dəq);
  • ikitərəfli böyrək arteriyası darlığı və tək işləyən böyrəyin arteriya darlığı;
  • işemik kardiomiopatiya;
  • işemik serebrovaskulyar xəstəliklər;
  • böyrək transplantasiyasından sonrakı vəziyyət;
  • ÜQS-sı azalma ilə müşayiət olunan vəziyyətlər (qusma, ishal daxil olmaqla), həmçinin məhdud natrium xlorlu pəhrizdə olan xəstələrdə;
  • yüksək dozalarda diuretiklərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə;
  • birincil hiperaldosteronizm;
  • hiperkalemiya;
  • aorta və mitral qapaqların darlığı;
  • hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (HOKMP);
  • 75 yaşdan yuxarı olan xəstələr.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamilə qadınlarda Edarbi preparatından istifadə haqqında məlumatlar yoxdur. Hamiləlik baş verdikdə və ya planlaşdırıldıqda preparatın qəbulunu dərhal dayandırmaq və ehtiyac olduqda alternativ müalicəyə keçmək lazımdır.

Döşlə uşaq əmizdirmə dövründə Edarbi preparatından istifadə haqqında məlumat olmadığından, bu dövrdə Edarbi preparatından istifadə etmək tövsiyə olunmur və döşlə uşaq əmizdirmə dövründə, xüsusilə də yenidoğulmuşun və ya vaxtından əvvəl doğulmuş uşağın əmizdirilməsi zamanı təhlükəsizliyin sübut olunmuş daha yaxşı xarakteristikalarına malik alternativ metodlardan istifadə etməyə üstünlük verilir.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Farmakodinamiki xüsusiyyətlərə əsasən azilsartan medoksomilin avtomobilləri idarə etmə və mexanizmlərlə işləmə qabiliyyyətinə əhəmiyyətsiz dərəcədə təsir göstərməsi gözlənilir. Bununla belə, istənilən antihipertenziv preparatları qəbul edən zaman bəzən başgicəllənmə və ya yorğunluq hissinin əmələ gəlməsini nəzərə almaq lazımdır.

EDARBİ tablet İstifadə qaydası və dozası

Edarbi tabletləri qida qəbulundan asılı olmayaraq daxilə qəbul etmək lazımdır.

Tövsiyə edilən ilkin doza gündə bir dəfə 40 mq təşkil edir. Daha kiçik dozalarda AT-yə lazımi qaydada nəzarətin olmadığı xəstələrdə doza gündə bir dəfə 80 mq maksimal dozaya qədər artırıla bilər. Klinik antihipertenziv effekt 2-ci həftədə təzahür olunur, maksimal effekt isə qəbulun 4-cü həftəsində əldə olunur.

Əgər AT-yə Edarbi preparatı ilə monoterapiya vasitəsilə lazımi qaydada nəzarət edilmirsə, onda AT-nin əlavə olaraq azalmasına Edarbi preparatının digər antihipertenziv vasitələrlə, o cümlədən sidikqovucu vasitələr (xlortalidon və hidroxlorotiazid kimi) və dihidropiridin “yavaş” kalsium kanalları blokatorları (amlodipin kimi) ilə eyni vaxtda təyin edilməsi zamanı nail olmaq olar.

Xəstələrin xüsusi qrupları

Yaşlı xəstələr (65yaş və daha böyük)

Yaşlı xəstələrdə Edarbi preparatının dozasının xüsusi seçilməsinə ehtiyac yoxdur, lakin arterial hipotenziyanın əmələ gəlmə riski olan 75 yaşdan böyük xəstələr üçün başlanğıc doza kimi preparatın 20 mq dozada istifadəsinin mümkünlüyünü nəzərdən keçirmək lazımdır (arterial hipotenziyanın inkişaf riski səbəbindən).

Böyrək funksiyalarının pozulması

Böyrək funksiyaları ağır dərəcədə pozulmuş və böyrək xəstəliklərinin terminal mərhələsində olan xəstələrdə ehtiyatlı olmaq laımdır, çünki bu cür xəstələrdə Edarbi preparatından istifadə təcrübəsi yoxdur.

Hemodializ qan dövranından azilsartanı xaric etmir.

Böyrək funksiyaları yüngül və orta ağırlıqda pozulmuş xəstələrdə dozada düzəlişlərin edilməsi tələb olunmur.

Qaraciyər funksiyalarının pozulması

Ağır qaraciyər çatışmazlığından əziyyət çəkən xəstələrdə Edarbi preparatından istifadəyə dair tədqiqatlar aparılmamışdır, buna görə də xəstələrin bu qrupunda preparatdan istifadə etmək tövsiyə olunmur.

Qaraciyər funksiyaları yüngül və orta dərəcədə pozulmuş xəstələrdə Edarbi preparatından istifadə təcrübəsi məhdud olduğundan, bu cür xəstələrdə müalicəni gündə 1 dəfə 20 mq dozada başlamaq, üzərində diqqətlə müşahidə aparmaq lazımdır.

Damardaxili həcmin çatışmazlığı

Damardaxili həcmin ehtimal olunan çatışmazlığı və ya duz tükənməsi qeyd olunan xəstələrdə (məsələn, qusma, diareya baş verən və ya diuretiklərin yüksək dozalarını qəbul edən xəstələr), Edarbi preparatının qəbuluna ciddi həkim müşahidəsi altında başlamaq, həmçinin Edarbi preparatının 20 mq başlanğıc dozada qəbul edilməsinin mümkünlüyünü nəzərdən keçirmək lazımdır.

Ürək çatışmazlığı

Xroniki ürək çatışmazlığından əziyyət çəkən hipertenziv xəstələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır, çünki bu cür xəstələrdə Edarbi® preparatından istifadə təcrübəsi yoxdur.

Uşaqlar

18 yaşınadək uşaqlarda Edarbi istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi araşdırılmamışdır. Məlumat yoxdur.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən yuxarı olmayan temperaturda, qaranlıq, quru və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır

EDARBİ tablet Qiyməti

Dərmanların qiymətləri müxtəlif amillərə bağlı olaraq dəyişkənlik göstərə bilər. İstehsalçı şirkət, tədarük zənciri və əczaçılıq bazarının dinamikləri bu qiymətlərin formalaşmasında mühüm rol oynayır. 

Ən gözəli budur ki, Doktorm.az  Platforması  ilə əməkdaşlıq edən Apteklərdən sərfəli qiymətə ala bilərsiniz.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

“Nijfarm” SC, Rusiya.
603950, Nijniy-Novqorod ş., Salqanskaya k., 7.
Tel.: (831) 278-80-88.
Faks: (831) 430-72-28.
e-mail: med@stada.ru

İstehsalçı

Takeda İreland Ltd., İrlandiya

Qablaşdırıcı və keyfiyyətə nəzarət

Takeda İreland Ltd., İrlandiya.

Bu yazıya reaksiyanız ?

like

dislike

love

funny

angry

sad

wow