Analgin nədir? nə üçündür? istifadə qaydası necədir?

Analgin preparatının aktiv komponenti olan metamizol natrium, müxtəlif mənşəli ağrılar və qızdırma zamanı istifadə olunan güclü bir analgetik və antipiretik vasitədir. Bu dərman, qeyri-narkotik ağrıkəsici qrupuna daxil olmaqla, ağrının və iltihabın qarşısını almaq üçün prostaglandinlərin sintezini zəiflədir. Eyni zamanda, metamizol natriumun istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq tələb olunur, çünki müəyyən hallarda ciddi yan təsirlər və allergik reaksiyalar baş verə bilər. Bu səbəbdən, dərmanın istifadəsi həkim nəzarəti altında olmalıdır və dozanın uyğunluğuna diqqət yetirilməlidir.

Analgin preparatının aktiv komponentlərinin təsviri

Verilən elmi məlumat ümumiləşdirilmişdir və konkret dərman preparatının istifadəsi ilə bağlı qərar vermək üçün istifadə edilə bilməz.

Aktiv maddə: metamizol natrium (metamizole sodium)
Rec.INN: ÜST tərəfindən qeydiyyatdan keçib.

Dərman forması
Analgin
Tabletlər 500 mq: 10 və ya 20 ədəd.
Reg. №: P N000530/01 12.07.07 tarixindən - Müddətsiz

Preparatın buraxılış forması, qablaşdırılması və tərkibi
Analgin
Tabletlər 1 tab.
Metamizol natrium 500 mq
10 ədəd - qablaşdırmalar şəbəkəli konturlu.
10 ədəd - qablaşdırmalar şəbəkəli konturlu (2) - karton qutular.
10 ədəd - qablaşdırmalar şəbəkəsiz konturlu.
10 ədəd - qablaşdırmalar şəbəkəsiz konturlu (2) - karton qutular.

Kliniko-farmakoloji qrup: Analgetik-antipiretik
Farmako-terapevtik qrup: Narkotik olmayan analgetik vasitə

Farmakoloji təsir
Analgetik-antipiretik, pirazolon törəməsi. Analgetik, qızdırmasalan və iltihabəleyhinə təsir göstərir, bunun mexanizmi prostaglandinlərin sintezinin zəifləməsi ilə əlaqədardır.

Farmakokinetika
Daxilə qəbul edildikdən sonra metamizol natrium mədə şirəsində sürətlə hidroliz olunaraq aktiv metabolit 4-metil-amino-antipirin əmələ gətirir ki, bu da sorulmadan sonra 4-formil-amino-antipirin və digər metabolitlərə çevrilir.

Metamizol natriumun venadaxili tətbiqindən sonra, sürətlə analiz üçün qeyri-mümkün hala gəlir.

Metamizol natriumun metabolitləri plazma zülalları ilə birləşmir. Dozanın böyük hissəsi metabolitlər şəklində sidiklə xaric olunur. Metabolitlər ana südü ilə də xaric olunur.

Analgin preparatının aktiv maddələrinin göstərişləri
Müxtəlif mənşəli ağrı sindromu (böyrək və öd kolikası, nevralgiya, miyalgiya; travmalarda, yanmalarda, əməliyyatlardan sonra; baş ağrısı, diş ağrısı, menstruasiya ağrısı). İnfeksiya-iltiabi xəstəliklər zamanı qızdırma.

Dozaj rejimi
Dərmanın tətbiqi üsulu və dozaj rejimi onun buraxılış forması və digər faktorlardan asılıdır. Optimal dozaj rejimini həkim təyin edir. İstifadə olunan dərman formasının göstərilən göstərişlərə və dozaj rejiminə uyğunluğunu ciddi şəkildə gözləmək lazımdır.
Daxilə, əzələdaxili və ya venadaxili yavaş tətbiq olunur. Doza, tətbiq üsulu və sxemi, tətbiq müddəti göstərişlərə, klinik vəziyyətə, dərman formasına və xəstənin yaşına görə fərdi olaraq təyin olunur.

Daxilə qəbul edildikdə böyüklər və 15 yaşdan yuxarı yeniyetmələr üçün tək doza 250-500 mq təşkil edir. Maksimum tək doza 1000 mq-dır. Qəbul tezliyi - gündə 2-3 dəfə. Maksimum gündəlik doza 2000 mq təşkil edir.

Əzələdaxili və ya venadaxili tətbiq edildikdə böyüklər və 15 yaşdan yuxarı yeniyetmələr üçün tək doza 500-1000 mq təşkil edir. Maksimum tək doza 1000 mq-dır. Maksimum gündəlik doza 2000 mq, tətbiq tezliyi - gündə 2-3 dəfə.

3-12 ay yaşlı uşaqlara (bədən çəkisi 5-9 kq) metamizol natrium yalnız əzələdaxili tətbiq edilir - 50-100 mq/kq bədən çəkisinə görə; qəbul tezliyi - gündə 2-3 dəfə.

Tətbiq müddəti: 1-5 gün ağrıkəsici vasitə kimi təyin edildikdə və 1-3 gün qızdırmasalan vasitə kimi təyin edildikdə.

Yan təsirlər
Ürək-damar sistemi tərəfindən: nadir hallarda - izolyasiya olunmuş arterial hipotenziya. Metamizol natrium qəbulundan sonra izolyasiya olunmuş keçici arteriyal təzyiqin (AT) azalması mümkündür (bu farmakoloji səbəbdən ola bilər və anafilaktik/anafılaktoid reaksiyaların digər təzahürləri ilə müşayiət olunmur); nadir hallarda AT-nin çox kəskin azalması baş verə bilər; qızdırma zamanı dozadan asılı olaraq AT-nin digər həssaslıq reaksiyaları olmadan kəskin azalması da mümkündür; tezlik bilinmir - Kounis sindromu (allergik koronar sindrom, stenokardiya simptomları ilə özünü büruzə verir və iltihab mediatorları tərəfindən törədilir).

İmmunitet sistemi tərəfindən: nadir hallarda - anafilaktik/anafılaktoid reaksiyalar; çox nadir hallarda - analgetik bronxial astma; tezlik bilinmir - anafilaktik şok. Anafilaktik və ya anafılaktoid reaksiyalar çox nadir hallarda ağır və həyati təhlükəli ola bilər. Bu reaksiyalar hətta xəstə metamizol natrium çox dəfə heç bir problem olmadan qəbul etdikdə belə baş verə bilər. Bu reaksiyalar dərhal və ya metamizol natrium qəbulundan bir neçə saat sonra, adətən 1 saat ərzində inkişaf edə bilər. Yüngül hallarda onlar dəri və selikli qişaların simptomları (qaşınma, yanma, hiperemiya, ürtiker, ödem) və ya nəfəs darlığı və ya mədə-bağırsaq şikayətləri şəklində ortaya çıxır. Ağır hallarda bu reaksiyalar geniş yayılmış ürtiker, ağır anqiorevmatik ödem (xüsusən qırtlaqda), ağır bronxospazm, ürək ritminin pozulması, kəskin arterial təzyiqin enməsi (buna bəzən təzyiqin artması da öncülük edir) və dolaşım şokuna çevrilir. Analgetik bronxial astma sindromu olan şəxslərdə analgetik preparatlara qarşı həssaslıq bu reaksiyalar adətən bronxial astma tutmaları şəklində baş verir.

Dəri və dərialtı toxumalar tərəfindən: nadir hallarda - sabit dərmanlı dermatit; nadir hallarda - dəri səpgisi; tezlik bilinmir - Stiven-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromu).

Hematopoetik və limfatik sistem tərəfindən: nadir hallarda - leykopeniya; çox nadir hallarda - aqranulositoz, ölüm hallarını da daxil olmaqla və trombositopeniya; tezlik bilinmir - aplastik anemiya, pancitopeniya, ölüm hallarını da daxil olmaqla. Bu reaksiyalar təbiət etibarilə immunoloji reaksiyalar hesab olunur. Onlar hətta xəstə metamizol natrium çox dəfə heç bir problem olmadan qəbul etdikdə də baş verə bilər. Aqranulositozun tipik simptomları selikli qişa lezyonlarıdır (ağız və boğazın, anorektal sahənin və cinsiyyət orqanlarının), boğaz ağrısı, qızdırma. Lakin antibiotiklərin istifadəsi zamanı bu təzahürlər zəif olur. Bəzən, lakin həmişə deyil, limfa düyünlərinin və ya dalağın az miqdarda böyüməsi müşahidə edilir. ESH (eritrasedimentasiya sürəti) əhəmiyyətli dərəcədə artır, qranulositlərin sayı kəskin azalır və ya müəyyən edilmir. Qan hemoglobinin, eritrositlərin və trombositlərin göstəriciləri adətən normal olur, lakin onlarda da dəyişikliklər ola bilər. Trombositopeniyanın tipik simptomları qanaxma meyllərinin artması və dəridə və selikli qişalarda peteşi çıxmasıdır. Ümumi vəziyyətin gözlənilməz pisləşməsi, qızdırmanın düşməməsi və ya ağızda, burunda və ya boğazda yeni və ya ağrılı yaraların əmələ gəlməsi vəziyyətində müalicə taktikasına metamizol natrium dərhal dayandırmaq və laboratoriya müayinələrinin nəticələrini gözləmədən dərmanı kəsmək lazımdır. Pancitopeniya inkişaf edərsə, metamizol natrium dayandırılmalı və qan analizi normal səviyyəyə çatana qədər nəzarət edilməlidir.

Sidik ifrazı sistemi tərəfindən: çox nadir hallarda - böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə kəskin böyrək funksiyası pozğunluğu (kəskin böyrək çatışmazlığı), bəzi hallarda isə oliquriya, anuriya və ya proteinuriya mümkündür.

Ümumi reaksiyalar: nadir hallarda - sidiyin rubazon turşusu metabolitinin varlığı səbəbindən qırmızı rəngə boyanması mümkündür; çox nadir hallarda - flebit.

Yerli reaksiyalar: əzələdaxili tətbiq zamanı - tətbiq yerində infiltratlar.

Əks göstərişlər
Metamizol natrium və digər pirazolon törəmələrinə, həmçinin pirazolidinlərə, məsələn, fenilbutazona (bu preparatların istifadəsi nəticəsində aqranulositoz keçirmiş xəstələr də daxil olmaqla) qarşı yüksək həssaslıq; analgetik bronxial astma və ya analgetik dözümsüzlüyü (ürtiker-angioödem tipli), yəni bronxospazm və ya salisilatlara, parasetamola və ya qeyri-steroid iltihab əleyhinə vasitələrə (NSAİİ), məsələn, diklofenak, ibuprofen, indometasin və ya naproksenə qarşı anafilaktoid reaksiyaların digər formaları (ürtiker, rinit, angioödem kimi) olan xəstələr; sümük iliyi qan yaradıcılığının pozulması (məsələn, sitostatik terapiyadan sonra) və ya qan yaradıcılığı orqanlarının xəstəlikləri; irsi qlükoza-6-fosfat dehidrogenaza çatışmazlığı (hemoliz); kəskin intermitent qaraciyər porfiri (porfiriya tutmalarının yaranma riski); hamiləlik (parental tətbiq üçün - I və III trimestr), laktasiya dövrü; uşaq yaş qrupları - dərman forması və tətbiq üsulundan asılı olaraq müxtəlif yaş qrupları; parental tətbiq üçün - kəskin böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı.

Ehtiyatla: arterial hipotenziya (sistolik arterial təzyiq 100 mm Hg-dən aşağı), OCK-nin azalması, hemodinamikanın qeyri-sabitliyi (miokard infarktı, çoxsaylı travmalar, şokun başlaması), ürək çatışmazlığının başlanğıcı, yüksək qızdırma (AT-nin kəskin azalması riski yüksəkdir). AT-nin əhəmiyyətli azalması yüksək təhlükə doğura biləcək xəstəliklər (ağır İBS və beyin arteriyalarının stenozu olan xəstələr). Xroniki alkoqolizm. Ağır anafilaktik/anafılaktoid reaksiyaların yaranma riski yüksək olan bronxial astmalı xəstələrdə, xüsusilə polip sinusiti ilə müşayiət olunan, xroniki ürtiker və atopiyanın digər növləri olan (allergik xəstəliklər, inkişafında genetik olaraq həssaslıq əhəmiyyətli rol oynayır: polinoz, allergik rinit və s.) xəstələrdə. Spirtə qarşı dözümsüzlük (müəyyən miqdarda bəzi spirtli içkilər qəbul edildikdə qaşınma, göz yaşı, üzün qızarması kimi simptomlarla ortaya çıxan reaksiya). Parenteral tətbiq üçün - hamiləliyin II trimestri. Daxilə qəbul üçün - qaraciyər və böyrək funksiyalarının ciddi pozulması (metamizol natriumun xaric edilməsinin yavaşlaması ilə əlaqədar aşağı dozalarda istifadə tövsiyə olunur); aydın mənşəyi olmayan ağrılar, xüsusən qarın nahiyəsində (istifadədən əvvəl həkimlə məsləhətləşməlisiniz).

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə
Hamiləlik dövründə daxilə qəbul üçün əks göstərişdir. Parenteral tətbiq üçün hamiləliyin I və III trimestrində əks göstərişdir. Hamiləliyin II trimestrində parenteral tətbiq ehtiyatla aparılmalıdır.

Laktasiya dövründə istifadə etmək əks göstərişdir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması zamanı istifadə
Parenteral tətbiq üçün kəskin qaraciyər çatışmazlığı zamanı istifadə etmək əks göstərişdir.

Qaraciyər funksiyasının ciddi pozulması zamanı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır (metamizol natriumun xaric edilməsinin yavaşlaması ilə əlaqədar aşağı dozalarda istifadə tövsiyə olunur).

Böyrək funksiyasının pozulması zamanı istifadə
Parenteral tətbiq üçün kəskin böyrək çatışmazlığı zamanı istifadə etmək əks göstərişdir.

Böyrək funksiyasının ciddi pozulması zamanı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır (metamizol natriumun xaric edilməsinin yavaşlaması ilə əlaqədar aşağı dozalarda istifadə tövsiyə olunur).

Uşaqların istifadəsi
15 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr üçün daxilə qəbul əks göstərişdir.

3 aydan kiçik və ya bədən çəkisi 5 kq-dan az olan uşaqlar üçün parenteral tətbiq əks göstərişdir.

3-12 aylıq uşaqlar üçün venadaxili tətbiq əks göstərişdir.

Yaşlı xəstələrin istifadəsi
Yaşlı xəstələrə ehtiyatla tətbiq olunmalıdır. Bu kateqoriyalı xəstələrdə yüksək dozaların istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

Xüsusi göstərişlər
Sitosatik vasitələr qəbul edən xəstələrin, həmçinin 5 yaşa qədər uşaqların müalicəsi metamizol natrium yalnız həkim nəzarəti altında aparılmalıdır.

Metamizol natriumun tətbiq üsulunu seçərkən parenteral tətbiq anafilaktik/anafılaktoid reaksiyaların yaranma riskinin daha yüksək olduğunu nəzərə almaq lazımdır.

Metamizol natriumun hiperhəssaslıq reaksiyalarının yaranma riskini artıran hallar aşağıdakı vəziyyətlər ola bilər: analgetik bronxial astma, xüsusilə polip sinusiti ilə müşayiət olunan; xroniki ürtiker; alkoqol dözümsüzlüyü (spirtə qarşı yüksək həssaslıq), bəzi spirtli içkilərin az miqdarda qəbul edildikdə xəstələrdə asqırma, göz yaşarması və üzün nəzərə çarpacaq dərəcədə qızarması şəklində özünü göstərir, spirtə dözümsüzlük daha əvvəl aşkarlanmamış aspirinə qarşı astma sindromunun olduğunu göstərə bilər.

Metamizol natrium istifadədən əvvəl xəstəni diqqətlə sorğulamaq lazımdır. Anafilaktik reaksiyaların yaranma riski aşkar edilərsə, metamizol natrium yalnız gözlənilən fayda ilə potensial risk arasındakı nisbətin diqqətlə qiymətləndirilməsindən sonra qəbul edilə bilər. Belə xəstələrdə metamizol natrium istifadə olunarsa, onların vəziyyətinə ciddi tibbi nəzarət tələb olunur, anafilaktik/anafılaktoid reaksiyalar inkişaf edərsə, təcili yardım göstərmək üçün vasitələr mövcud olmalıdır. Anafilaktik şok həssas şəxslərdə baş verə bilər, buna görə astma və ya atopi xəstələrində metamizol natrium ehtiyatla təyin olunmalıdır. Metamizol natrium qəbul edildikdə anafılaktoid reaksiyalar yarana bilən xəstələrdə digər narkotik olmayan analgetiklər/NSAİİ istifadə edildikdə də bu reaksiyaların yaranma riski var. Metamizol natrium qəbul edildikdə anafilaktik və ya digər immun vasitəli reaksiyalar (məsələn, aqranulositoz) yarana bilən xəstələrdə digər pirazolon və pirazolidinlər qəbul edildikdə də bu reaksiyaların yaranma riski mövcuddur.

Metamizol natrium istifadəsi zamanı həyat üçün təhlükəli dəri reaksiyaları, məsələn, Stiven-Conson sindromu (SCS) və toksik epidermal nekroliz (TEN) halları təsvir edilmişdir. SCS və TEN simptomları, o cümlədən tez-tez qovuq və ya selikli qişaların zədələnməsi ilə müşayiət olunan irəliləyən dəri səpgisi meydana gəldikdə, metamizol natrium müalicəsi dərhal dayandırılmalı və bu xəstə kateqoriyası üçün sonrakı istifadə dayandırılmalıdır. Xəstələrə bu xəstəliklərin simptomları haqqında məlumat verilməlidir. Xəstələrdə xüsusilə müalicənin ilk həftələrində dəri reaksiyalarına diqqətlə nəzarət edilməlidir.

Uzunmüddətli istifadə (7 gündən çox) zamanı periferiya qanının mənzərəsinə nəzarət edilməlidir. Metamizol natrium qəbul edilərkən aqranulositozun inkişafı mümkündür. Bu çox nadir hallarda baş verir, ən azı bir həftə davam edir, dozadan asılı deyil, ağır ola bilər, həyati təhlükə yaradır və bəzi hallarda ölümə səbəb ola bilər. Buna görə belə simptomlar aşkar edilərsə, səbəbsiz temperaturun yüksəlməsi, titrəmə, boğaz ağrısı, udma çətinliyi, stomatit, ağız boşluğunun eroziya-yaralı zədələnməsi, vaginit və ya proktit, periferiya qanında neyrofil sayı 1500/mm3-dən az olarsa, dərhal həkimə müraciət etmək və metamizol natrium dayandırmaq lazımdır.

Pancitopeniya inkişaf edərsə, müalicə dərhal dayandırılmalı, tam qan analizi normallaşana qədər nəzarət edilməlidir.

Bütün xəstələrə metamizol natrium qəbul edərkən patoloji dəyişikliklərin ümumi halsızlıq, infeksiyalar, davamlı qızdırma, hematomların yaranması, qanaxmalar, solğunluq kimi simptomlarla müşayiət oluna biləcəyi barədə məlumat verilməlidir, bu da dərhal həkimə müraciət etməyi tələb edir.

Metamizol natrium izolyasiya olunmuş hipotonik reaksiyalara səbəb ola bilər. Bu reaksiyalar dozadan asılı ola bilər. Belə reaksiyaların riski daha əvvəl mövcud olan arterial hipotenziya, OCK-nin azalması və ya susuzlaşma, hemodinamikanın qeyri-sabitliyi və ya qanın dövranının kəskin pozulması (məsələn, miokard infarktı və ya travması olan xəstələrdə), qızdırması olan xəstələrdə artır. Buna görə də belə xəstələrə ətraflı diaqnostika aparmaq və onlara ciddi nəzarət etmək lazımdır. Hipotonik reaksiyaların riskini azaltmaq üçün profilaktik tədbirlər (hemodinamik sabitlik) tələb oluna bilər.

AT-nin azalmasına hər bir halda (məsələn, ağır İBS və ya əhəmiyyətli serebral arteriyaların stenozu olan xəstələrdə) metamizol natrium yalnız hemodinamik parametrlərə diqqətli nəzarət altında tətbiq edilə bilər.

Ağrıların səbəbi müəyyən edilmədən qarın boşluğunda kəskin ağrıların aradan qaldırılması üçün metamizol natrium istifadə edilməsinə yol verilmir.

Böyrək və ya qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə metamizol natriumun xaric edilmə sürətinin azalması səbəbindən yüksək dozaların istifadəsindən çəkinmək tövsiyə olunur. Düşük natriumlu qida ilə pəhrizdə olan şəxslərdə natrium tərkibi nəzərə alınmalıdır.

Venadaxili tətbiq çox yavaş (dəqiqədə 1 ml-dən çox olmayan sürətlə) aparılmalıdır ki, anafilaktik/anafılaktoid reaksiyaların ilk əlamətlərində tətbiqi dayandırmaq və ayrı-ayrı hipotonik reaksiyaların yaranmasını minimuma endirmək mümkün olsun.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Metamizol natriumun mənfi reaksiyalarını nəzərə alaraq, nəqliyyat vasitələrini, mexanizmləri idarə edərkən, həmçinin yüksək konsentrasiya və psixomotor reaksiyaların sürəti tələb edən işlərdə ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Dərman qarşılıqlı təsiri
Metamizol natrium plazmada siklosporin konsentrasiyasının azalmasına səbəb ola bilər, buna görə də onların eyni vaxtda istifadəsi zamanı siklosporin konsentrasiyasına nəzarət edilməlidir.

Metamizol natriumun xlorpromazinlə eyni vaxtda istifadəsi zamanı ağır hipotermiyanın inkişafı mümkündür.

Metamizol natrium və metotreksat və ya digər miyelotoksik vasitələrin eyni vaxtda istifadəsi sonuncunun hematotoksikliyini artıra bilər, xüsusilə yaşlı xəstələrdə.

Eyni vaxtda istifadə edildikdə, metamizol natriumun təsiri altında dolayı antikoaqulyantların, oral hipoglisemik preparatların, GKS-in, indometasinin aktivliyi artır, çünki onlar qanın zülalları ilə əlaqədən sıxışdırılır.

Trisiklik antidepressantlar, oral kontraseptivlər, allopurinol qaraciyərdə metamizol natrium metabolizmini pozur və onun toksikliyini artırır.

Barbituratlar, fenilbutazon və qaraciyərin digər mikrosomal fermentlərinin induktorları metamizol natriumun təsirini zəiflədir.

Sedativ vasitələr və trankvilizatorlar metamizol natriumun ağrıkəsici təsirini gücləndirir.

Metamizol natrium tiamazol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, leykopeniya inkişafı riski artır.

Kodein, H2-histamin reseptorlarının blokatorları və propranolol metamizol natriumun təsirini artırır.

Asetilsalisil turşusu (AST) ilə eyni vaxtda istifadədə, metamizol natrium AST-nin trombosit aqreqasiyasına təsirini azalda bilər. Buna görə də, bu kombinasiyanı AST-ni antiagregant vasitə kimi qəbul edən xəstələrdə ehtiyatla istifadə etmək tövsiyə olunur.

Eyni vaxtda istifadə edildikdə metamizol natrium qan bupropion konsentrasiyasını azalda bilər.

Məlumdur ki, pirazolon törəmələri dolayı antikoaqulyantlar, kaptopril, litium və triamteren ilə qarşılıqlı təsir göstərə bilər, həmçinin hipotenziv vasitələrin və diuretiklərin effektivliyinə təsir göstərə bilər.

Anafilaktik/anafılaktoid reaksiyaların inkişaf riski artdığından metamizol natrium müalicəsi zamanı rentgen kontrastlı maddələr, kolloid qan əvəzediciləri və penisillin tətbiq edilməməlidir.

Mielotoksik dərmanlar metamizol natriumun hematotoksikliyini artırır.