ANDOPOKSETİN (Andropoxetine)

ANDOPOKSETİN (Andropoxetine) Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı :

Dapoxetine

Tərkibi

Təsiredici maddə:   1 tabletin tərkibində  30 mq və ya 60 mq dapoksetinə ( dapoksetin hidroxlorid şəkilində) vardır.

Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat ( qurudulmuş sprey), mikrokristallik sellüloza (Avisel PH 102), natrium kroskarmelloza, kolloidal silisium dioksid, maqnezium stearat.

Örtük:  30 mq- hidroksipropilmetilsellüloza E5, polietilenqlikol 6000, titan dioksid, edikol, xinolin sarısı (47005). 60 mq hidroksipropilmetilsellüloza E15, polietilenqlikol 6000, titan dioksid.

Təsviri

30mq örtüklü tabletlər bir tərəfində kiçik “a” hərfi həkk olunmuş, hər iki tərəfi qabarıq sarı rəngli dairəvi örtüklü tabletlərdir.

60 mq örtüklü tabletlər bir tərəfində  kiçik “a” hərfi həkk olunmuş, hər iki tərəfi cüzi qabarıq ağ rəngli dairəvi örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Uroloji vasitə.

ATC kodu: G04BX14.

İstifadəsinə göstərişlər

• Andopoksetin 18-64 yaş arası yetkin kişilərdə tez boşalmanın (TB) (erkən eyakilyasiyanın) müalicəsi üçün göstərişdir.
• Andopoksetin yalnız aşağıda qeyd edilmiş meyarların hamısı müşahidə edilən pasiyentlərə təyin edilməlidir:
• İntravaginal eyakulyator latentlik müddəti (İELM) iki dəqiqədən azdırsa;
• Penetrasiyadan əvvəl, penetrasiya müddəti və ondan sonra qısa müddət ərzində və pasiyentin istəyindən əvvəl minimal cinsi stimulyasiya zamanı davam edən və ya qayıdan eyakulyasiya.
• Tez boşalma nəticəsində müəyyən olunan şəxsi iztirab və ya fərdlər arası çətinliklər.
• Boşalma üzərində zəif nəzarət
• Erkən eyakulyasiya (tez boşalma) halları cinsi əlaqələrin çoxunda 6 ay əvvəldən başlayır.
• Andopoksetin erkən eyakulyasiya diaqnozu təyin edilməmiş şəxslərə eyakulyasiyanın gecikdirilməsi məqsədilə təyin edilməməlidir.

ANDOPOKSETİN (Andropoxetine) Əks göstərişlər

• Preparatın inqrediyentlərə hər hansı birinə qarşı hiperhəssaslıq hallarında preparatın istifadəsi əks göstərişdir.
• Aşağıda qeyd edilmiş məlum patoloji ürək xəstəlikləri:
• Ürək çatışmazlığı (NYHA əsasən  II-IV sinif  ürək çatışmazlıqları)
• Atrioventrikulyar blokada kimi ürək keçiriciliyinin pozulmaları və ya sinus düyününün zəifliyi sindromu
• Ürəyin işemik xəstəliyi
• Ürək qapaq xəstəlikləri (ürək qapaqlarının xəstəlikləri)
• Anamnezində bayılma olanlar.
• Maniya və ya ağır depresiya halları.
• Preparatın monoamin oksidaza inhibitorları (MAOİ) ilə yanaşı istifadəsi, və ya monoamin oksidaza inhibitorları (MAOİ) ilə müalicə dayandırıldıqdan sonra 14 gün ərzində istifadəsi əks göstərişdir. Eyni zamanda, monoamin oksidaza inhibitorları (MAOİ) da Andopoksetinin istifadəsi dayandırıldıqdan sonra 7 gün ərzində istifadə edilməməlidir.
• Preparatın tioridazinlə yanaşı istifadəsi, və ya tioridazinlə müalicə dayandırıldıqdan sonra 14 gün ərzində istifadəsi əks göstərişdir. Eyni zamanda, tioridazin də Andopoksetinin istifadəsi dayandırıldıqdan sonra 7 gün ərzində istifadə edilməməlidir.
• Serotoninin geriyə tutulmasının inhibitorları [serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorları (SGTSİ), serotonin−norepinefrinin geriyə tutulması inhibitorları (SNGTİ), trisiklik antidepressantlar (TSA)] və ya digər serotoninergik təsirlərə malik dərman/herbal preparatlarla [məs., L−triptofan, triptanlar, tramadol, linezolid, litium, dazıotu tərkibli preparatlarla (Hypericum perforatum)] yanaşı müalicə və ya bu dərman/herbal preparatlarla müalicə dayandırıldıqdan sonra 14 gün ərzində Andopoksetin preparatının istifadəsi əks göstərişdir. Eyni zamanda, bu dərman/herbal (bitki tərkibli) preparatlar da Andopoksetinin istifadəsi dayandırıldıqdan sonra 7 gün ərzində istifadə edilməməlidir
• Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, sakvinavir, telitromisin, nefazadon, nelfinavir, atazanavir, və s. kimi potent CYP3A4 inhibitorları ilə yanaşı müalicə.
• Orta və ya ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlıqları.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Ümumi tövsiyələr

Andopoksetin yalnız erkən eyakulyasiya vəziyyəti ilə yanaşı  bütün hallar müəyyən edilmiş  pasiyentlərdə istifadə üçün göstərişdir.

Andopoksetin erkən eyakulyasiya (tez boşalma) diaqnozu qoyulmamış pasiyentlərə təyin edilməməlidir. Erkən eyakulyasiya müəyyən edilməmiş pasiyentlərdə preparatın istifadəsinin təhlükəsizliyi öyrənilməmişdir və eyakulyasiyanın-gecikdirilməsi təsirlərinə dair məlumatlar mövcud deyil.

Cinsi disfunksiyaların digər formaları:

Müalicəyə başlamazdan əvvəl, erektil disfunksiya da daxil olmaqla, digər cinsi disfunksiyalara malik şəxslər həkimlər tərəfindən diqqətlə araşdırılmalıdır.

PDE5 inhibitorlarından istifadə edən erektil disfunksiyalı (ED) kişilərdə Andopoksetin istifadə edilməməlidir

Ortostatik hipotenziya

Müalicəyə başlamazdan qabaq həkim tərfindən pasiyentlər üzərində ortostatik hallar da daxil olmaqla dəqiq tibbi müayinə həyata keçirilməlidir. Ortostatik test preparatla müalicəyə başlamazdan qabaq həyata keçirilməlidir (qan təzyiqi və nəbz sürəti, uzanmış və ya ayaqüstü vəziyyətlərdə). Anamnezində ortostatik reaksiyalar qeyd edilmiş və ya ortostatik reaksiyalara məruz qalan pasiyentlərdə Andopoksetinin istifadəsindən qaçınılmalıdır.

Resept yazan şəxs əvvəlcədən pasiyenti ayağa durduqdan sоnra başhərlənməsi kimi mümkün prоdrоmal vəziyyətlərlə qarşılaşdığı halda simptomların keçməsinə qədər dərhal uzanaraq başını bədəninin qalan hissəsindən aşağı tutması və ya başını dizləri arasında qoyaraq oturması barədə məlumatlandırmalıdır. Resept yazan şəxs pasiyenti uzunmüddətli uzandıqdan və ya oturduqdan sonra cəld qalxmamasına dair məlumatlandırmalıdır.

İntihar/intihar düşüncələri

Serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorlaı da daxil olmaqla antidepressantların plasebo qrupu ilə müqayisədə qısa-müddətli tədqiqatlar zamanı ağır depressiv pozğunluğu və digər psixiatrik xəstəlikləri olan uşaqlarda və yeniyetmələrdə intihar düşüncələri və intihar halları riskini artırdığı göstərilmişdir. Qısa müddətli tədqiqatlarda 24 yaşdan yuxarı olan yetkinlərdə plasebo ilə müqayisədə antidepresanlarla intihar riski artmamışdır.

Sinkop (bayılma)

Sinkop və ya onun başgicəllənmə və ya baş ağrısı kimi prodromal simptomlarının yaranma ehtimalına görə pasiyentlər təhlükəli maşınları sürmə və ya idarə etmə də daxil olmaqla, zədələnmənin baş verə biləcəyi vəziyyətlərdən qaçınmaq üçün xəbərdar edilməlidir

Plasebo ilə müqayisədə dapoksetin ilə müalicə olunan pasiyentlərdə tez-tez ürəkbulanma, başgicəllənmə / başhərlənmə və diaforez kimi mümkün prodromal simptomlar qeyd edilmişdir.

Pasiyentlər Andopoksetinlə müalicə müddətində prodromal simptomların olub – olmamasından asılı olmayaraq istənilən anda sinkopla qarşılaşa biləcəklərinə dair xəbərdar edilməlidirlər. Resept yazan şəxslər pasiyentləri adekvat hidratasiyanın saxlanmasının vacibliyi və şüurun itirilməsi ilə əlaqədar olaraq,  ciddi zədələnmələrin azaldılması məqsədilə prodromal əlamətləri və simptomları necə müəyyənləşdirmələri barədə məlumatlandırmalıdırlar. Pasiyent mümkün prodromal simptomlar müşahidə etdiyi halda, o simptomların aradan qalxmasına qədər dərhal uzanaraq başını  bədənin digər hissələrindən aşağı tutması və ya oturaraq başını dizləri arasında saxlaması barədə məlumatlandırılmalıdır və eləcə də, pasiyentlər sinkop və ya mərkəzi sinir sistemində digər əlavə təsirlərin yaranma ehtimalına görə  təhlükəli maşınları sürmə və ya idarə etmə də daxil olmaqla zədələnmələrlə nəticələnə biləcək fəaliyyətdən qaçınmalarına dair xəbərdar edilməlidirlər.

Ürək-damar risk faktorları olan pasiyentlər

Struktural ürək-damar xəstəliklərinə məruz qalmış pasiyentlərdə (məs, axın obstruksiyası təyin edilmiş, ürək qapaqlarının xəstəlikləri, yuxu arteriyasının stenozu və koronar arteriya xəstəliyi olan pasiyentlərdə) sinkop nəticəsində (ürək sinkopu və digər səbəblərdən yaranan sinkop) ürək-damar sistemində mənfi təsirlərin yaranma riski artır. Ürək-damar xəstəliklərinə məruz qalan pasiyentlərdə bu artmış risklərin vazovaqal sinkopa qədər davam etməsini müəyyənləşdirmək üçün kifayət qədər məlumat yoxdur.

Serotoninergik təsirlərə malik dərman preparatları ilə yanaşı istifadəsi

Pasiyentlərə Andopoksetini serotoninergik təsirlərə malik preparatlarla kombinə şəklində istifadə etməmələri tövsiyə edilməlidir.

Ketamin, metilendioksimetamfetamin (MDMA) və lizergik turşusunun dietilamidi (LSD) kimi serotoninergik aktivliyə malik dərman vasitələri ilə Andopoksetinin kombinə şəklində istifadəsi potensial ciddi reaksiyalara yol aça bilər. Bu reaksiyalara aşağıdakılarla məhdudlaşmayan aritmiya, hipertermiya və serotonin sindromu daxildir. Narkotiklər və benzodiazepinlər kimi sedativ xüsusiyyətlərə malik dərman vasitələri ilə Andopoksetinin istifadəsi sonradan yuxululuğu və başgicəllənməni daha da artıra bilər.

Etanol

Pasiyentlərə Andopoksetini alkoqol ilə eyni vaxtda istifadə etməmələri tövsiyə edilməlidir.

Alkoqolun dapoksetinlə kombinasiyası alkoqolla-əlaqəli neyrokoqnitiv effektləri artıra və həmçinin sinkop kimi neyrokardiogen əlavə təsirləri gücləndirə bilər ki, bu da öz növbəsində təsadüfi zədələnmə riskini artırır; bu səbəbdən, pasiyentlərə Andopoksetinin istifadəsi zamanı alkoqoldan istifadə etməmələri tövsiyə edilməlidir

Vazodilyatasiya (damar genişləndirici) xüsusiyyətlərə malik dərman preparatları

Mümkün ortostatik tolerantlığın azalması səbəbindən damargenişləndirici xüsusiyyətlərə malik dərman preparatları ilə (alfa-adrenergik reseptor antoqonistləri və nitratlarla) müalicə olunan pasiyentlərə Andopoksetin ehtiyatla təyin edilməlidir 

Orta aktivliyə malik CYP3A4 inhibitorları

Orta aktivliyə malik CYP3A4 inhibitorlarını qəbul edən pasiyentlərə preparatın istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur və doza 30 mq-dək məhdudlaşdırılır

Güclü aktivliyə malik CYP2D6 inhibitorları

Potent (güclü) aktivliyə malik CYP2D6 inhibitorlarını qəbul edən pasiyentlərdə 60 mq-a qədər dozanın artırılması və ya zəif aktivliyə malik CYP2D6 genotipi olduğu bilinən pasiyentlərdə dozanın 60 mq-a qədər artırılması hallarında ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur, belə ki, bu zaman preparatların təsirlərinin yüksəlməsi nəticəsində daha yüksək səviyyədə dozadan asılı mənfi təsirlərin yaranma tezliyinin və şiddətinin artması ehtimal olunur

Maniya

Maniya/hipomaniya və ya bipolyar pozğunluqlar müəyyən edilmiş pasiyentlərdə Andopoksetin istifadə edilməməlidir və bu xəstəliklərin əlamətləri inkişaf edən hər bir pasiyentdə preparatın istifadəsi dayandırılmalıdır.

Qıcolmalar

Serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorlarının qıcolmaları azaltma potensialına görə, Andopoksetinin istifadəsi qıcolmalar inkişaf edən bütün pasiyentlərdə sonlandırılmalı və qeyri-stabil epilepsiyalı pasiyentlərdə onun istifadəsindən qaçınılmalıdır. Müalicə olunan epilepsiyalı xəstələrdə diqqətli müşahidə tələb edilir.

Depressiya və/və ya psixiatrik pozuntular

Diaqnozu təyin edilməmiş depressiv xəstəliklərin qarşısının alınması məqsədilə depressiyanın əlamətləri və simptomları müşahidə edilən şəxslər Andopoksetinlə müalicəyə başlamazdan qabaq yoxlanmalıdırlar. Andopoksetinin serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorları və serotonin norepinefrinin geriyə tutulmasının inhibitorları da daxil olmaqla antidepressant-larla yanaşı istifadəsi əks göstərişdir Erkən eyakulyasiyanın (tez boşalmanın) müalicəsi üçün Andopoksetinin istifadəsinə başlanması məqsədilə davam edən depressiya və ya narahatlıq-ların müalicəsinin dayanandırılması tövsiyə olunmur. Andopoksetin psixiatrik pozğunluqlar üçün göstəriş deyil və şizofreniya kimi psixiatrik pozuntuları olan və ya mövcud depressiya-dan əziyyət çəkən şəxslərdə depressiya ilə əlaqəli simptomların pisləşməsi səbəbndən istifadə olunmamalıdır. Bu, əsas psixiatrik pozğunluğun və ya dərman vasitəsi ilə terapiyanın nəticəsi ola bilər. Həkimlər pasiyentlərə hər an yarana biləcək stress (narahatlıq) düşüncələri və ya hissləri barədə məlumat vermələrini bildirməlidir və müalicə müddətində depressiya əlamətləri və simptomlarının inkişaf etdiyi halda Andopoksetinin istifadəsi sonlandırılmalıdır.

Hemorragiya

Serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorlarının istifadəsi zamanı qanaxma patologi-yaları qeyd edilmişdir.  Andopoksetinin xüsusilə trombositlərin funksiyasına təsir edən dərman preparatları (məsələn, atipik antipsixotik vasitələr və fenotiazinlər, asetilsalisil turşusu, qeyri-steroid iltihab əleyhinə dərman preparatları [QSİƏP], trombosit əleyhinə dərman vasitələri) və ya antikoaqulyantlarla (məsələn varfarin) yanaşı istifadəsi, eləcə də anamnezində qanaxma halları və ya koaqulyasiya pozuntuları olan pasiyentlərdə istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur

Böyrək çatışmazlığı

Ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə Andopoksetinin istifadəsi tövsiyə olunmur və yüngül və ya orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan psiyentlərdə isə preparatın istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq tələb olunur

Preparatdan qəfil imtina zamanı yarana biləcək əlavə təsirlər

Xroniki depressiv pozğunluqların müalicəsində uzunmüddətli istifadə olunan serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorlarının qəfil imtina nəticəsində aşağıdakı simptomlar müşahidə edilmişdir: disforik vəziyyətlər (əhvalın dəyişməsi), əsəbilik, təşviş, başgicəllənmə, sensor pozuntular (məs., paresteziyalar), həyacan, şüurun qarışması, baş ağrısı, letargiya, emosional labillik, yuxusuzluq və hipomaniya.

Gözlərdə pozuntular

Andopoksetinin istifadəsi midriaz və gözlərdə ağrı kimi okulyar effektlərə səbəb olur. Andopoksetin gözdaxili təzyiqi yüksək olan və ya qapalı bucaqlı qlaukoma müəyyən edilmiş pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Lakoza intolerantlığı

Qalaktoza intolerantlığı, Lapp laktaza defisiti və ya qlükoza−qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi problemləri olan pasiyentlərdə bu preparat istifadə edilməməlidir.

İstifadə qaydası və dozası

Yetkin kişilər (18 - 64 yaş arası)

Bütün pasiyentlər üçün preparatın tövsiyə olunan başlanğıc dozası cinsi fəaliyyətdən təxminən 1-3 saat əvvəl 30 mq təşkil edir.

Andopoksetinlə müalicə 60 mq doza ilə başlanmamalıdır.

Andopoksetin gündəlik istifadə üçün nəzərdə tutulmur. Andopoksetin yalnız cinsi fəaliyyət gözlənildiyi zaman qəbul edilməlidir. Andopoksetin hər 24 saat ərzində bir dəfədən çox istifadə edilməməlidir.

Preparatın 30 mq dozasına fərdi cavab yetərsiz olduqda və pasiyentdə orta və ya ağır dərəcəli əlavə təsirlər və ya sinkopa gətirib çıxaran prodromal simptomlar müşahidə edilmədikdə doza cinsi fəaliyyətə 1-3 saat qalmış maksimum tövsiyyə olunan 60 mq-a qədər artırıla bilər. Mənfi reaksiyaların təsirləri və şiddəti 60 mq dozanın istifadəsi zamanı yüksək olur.

Başlanğıc dozanın istifadəsi zamanı ortostatik reaksiyaların yaranması hallarında, doza 60 mq-a qədər artırılmamalıdır.

Andopoksetin müalicəsinin ilk dörd həftəsindən sonra (və ya ən azı 6 doza müalicəsindən sonra) davam edən müalicənin uyğun olub-olmadığını bəlirləmək üçün həkim tərəfindən Andopoksetinin individual fayda risk göstəricilərinin diqqətli bir şəkildə dəyərləndirilməsi həyata keçirilməlidir.

Andopoksetinin 24 həftədən çox müddət ərzində effektivliyi və təhlükəsizliyi ilə bağlı məlumatlar məhduddur.

Andopoksetin ilə müalicənin davam etdirilməsinə klinik ehtiyac və fayda risk balansı ən azı hər altı aydan bir yenidən qiymətləndirilməlidir.

Yaşlılar (65 yaş və yuxarı olanlar)

65 yaş və yuxarı yaşda olan pasiyentlərdə Andopoksetinin istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir

Pediatrik qrup

Andopoksetinin bu yaş qrupunda tez boşalma göstərişlərində istifadəsi uyğun hesab edilmir.

Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər

Yüngül və ya orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə preparatın istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur. Ağır böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə Andopoksetinin istifadəsi tövsiyə edilmir

Qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlər

Orta və ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlıqları olan psiyentlərdə Andopoksetinin istifadəsi əks göstərişdir (Çayld-Pyu təsnifatına görə B və C sinifləri)

Məlum CYP2D6 zəif metabolizatorları və ya potent (güclü) CYP2D6 inhibitorları ilə müalicə olunan pasiyentlər

Məlum CYP2D6 zəif metabolizator genotipinə malik və ya yanaşı olaraq potent CYP2D6 inhibitorları ilə müalicə olunan pasiyentlərdə preparatın dozasının 60 mq-a qədər artırılması zamanı xüsusi olaraq ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur

Orta və ya güclü CYP3A4 inhibitorları ilə müalicə olunan pasiyentlər:

Güclü CYP3A4 inhibitorlarının yanaşı istifadəsi əks göstərişdir. Orta CYP3A4 inhibitorları ilə yanaşı müalicə olunan pasiyentlərdə preparatın dozası 30 mq-la məhdudlaşdırılmalıdır və bu zaman ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur

Buraxılıç forması

3 tablet, alüminium/şəffaf olmayan(tünd) PVX/PVDX stripdə. 1 strip, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq muddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

İstehsalçı

Al Andalous For Pharmaceutical Industriers, Misir.